Lenvatinib (E7080)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥550.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥500.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥800.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1600.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Lenvatinib（E7080）是多靶点RTK抑制剂，作用于VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFRβ和RET，IC50值分别为22 nM、4 nM、5.2 nM、39 nM和35 nM[1]。
Lenvatinib目前正用于研究其作为单一疗法或与细胞毒性剂联合用于多种类型实体瘤的治疗，包括甲状腺癌和肝癌（III期临床试验）、黑色素瘤、肾癌、非小细胞肺癌、胶质母细胞瘤，以及卵巢癌和子宫内膜癌（I期和II期临床试验）[1]。
当用作RET激酶的抑制剂时，lenvatinib引起TPC-1细胞和LC-2/ad细胞的生长抑制，GI50值分别为27 nM和48 nM。据报道，lenvatinib可抑制转染期间重排（RET）基因融合激酶，并抑制RET基因融合的致癌信号。在RET基因融合驱动的肿瘤模型中，lenvatinib具有抗肿瘤活性[2]。
参考文献：
[1] Neda Stjepanovic, Jaume Capdevila. Multikinase inhibitors in the treatment of thyroid cancer: specific role of lenvatinib. Biologics: Targets and Therapy. 2014 (8): 129-139.
[2] Kiyoshi Okamoto, Kotaro Kodama, Kazuma Takase, Naoko Hata Sugi, Yuji Yamamoto, Masao Iwata, Akihiko Tsuruoka. Antitumor activities of the targeted multi-tyrosine kinase inhibitor lenvatinib (E7080) against RET gene fusion-driven tumor models. Cancer Letters. 2013 July（340）：97-103.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 417716-92-8 |
| 分子式 | C21H19ClN4O4 |
| 分子量 | 426.85 |
| 小分子别名 | Lenvatinib |
| 化学名称 | 4-[3-chloro-4-(cyclopropylcarbamoylamino)phenoxy]-7-methoxyquinoline-6-carboxamide |
| 溶解度 | ≥21.35 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | COc(c(C(N)=O)c1)cc2c1c(Oc(cc1)cc(Cl)c1NC(NC1CC1)=O)ccn2 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Lenvatinib是多靶点RTK抑制剂，作用于VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFRβ和RET，IC50值分别为22 nM、4 nM、5.2 nM、39 nM和35 nM。 | ||||
| 靶点 | VEGFR-1 | VEGFR-2 | VEGFR-3 | PDGFRβ | RET |
| 生物活性数据 | 22 nM | 4 nM | 5.2 nM | 39 nM | 35 nM |
沪公网安备 31011002003500