• 欢迎来到美国APExBIO中文站,专注小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂及化合物库!

 


加 微 信 得 红 包
ApexBio
Search Site
相关产品
Firategrast整合素α4β1/α4β7拮抗剂

Firategrast

产品编号:A3415
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
5mg ¥2,250.00 现货
10mg ¥3,470.00 现货
25mg ¥6,420.00 现货
50mg ¥7,420.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Lee HN, Bosompra OA, Coller HA. "RECK isoforms differentially regulate fibroblast migration by modulating tubulin post-translational modifications." Biochem Biophys Res Commun. 2019 Mar 5;510(2):211-218. PMID:30704758

质量控制

化学结构

Firategrast

相关生物数据

Cilengitide

Firategrast Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

Firategrast Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 402567-16-2 SDF Download SDF
别名 SB 683699;SB683699;SB-683699
化学名 (2S)-2-[(2,6-difluorobenzoyl)amino]-3-[4-[4-(ethoxymethyl)-2,6-dimethoxyphenyl]phenyl]propanoic acid
SMILES CCOCC1=CC(=C(C(=C1)OC)C2=CC=C(C=C2)CC(C(=O)O)NC(=O)C3=C(C=CC=C3F)F)OC
分子式 C27H27F2NO6 分子量 499.5
溶解度 ≥50 mg/mL in DMSO, ≥90.8 mg/mL in EtOH with gentle warming, <2.57 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description Firategrast是口服有效的整合素α4β1/α4β7拮抗剂。
靶点 α4β1/α4β7 integrin          
IC50            

产品描述

Firategrast是口服有效的整合素α4β1/α4β7小分子拮抗剂[1]。

整合素是一类跨膜受体,可以调节从细胞外基质到细胞内的信号转导。整合素与许多疾病相关,如癌症、炎症和血栓性疾病。由于整合素部分暴露于细胞外,易于与药物结合,因而被认为是攻击的靶点。现已开发和合成了多种靶向整合素的药物,如Abciximab、 Tirofiban、Lamifiban和Natalizumab。在上述药物中,Firategrast被研发用于治疗由白细胞(如单核细胞、T细胞、B细胞和树突状细胞)向中枢神经系统迁移引起的多发性硬化症(MS)。据发现,整合素α4β1通过激活白细胞,参与细胞迁移过程[1,2]。

Firategrast与Natalizumab相比,半衰期短(2.5小时:4.5小时)。Firategrast抑制整合素与相关配体结合,包括血管细胞粘附蛋白1和黏膜地址素细胞黏附分子1。在中枢神经系统中,Firategrast治疗适度减少总淋巴细胞计数、淋巴细胞亚群计数和CD4/CD8比率。在外周血中,Firategrast治疗增加总淋巴细胞计数,所有淋巴细胞亚群计数以及早期外周CD34+造血干细胞计数[1,3]。

男性和女性在最大剂量(分别为1200 mg和900 mg)的Firategrast下均显示出良好的耐受性。在上述剂量下,Firategrast没有出现副作用,如PML或JC病毒复活。在I期临床试验中,给予Firategrast显著降低复发缓解型MS患者的新钆增强病变累积数目[1,3]。

参考文献:
[1] Grove R A, Shackelford S, Sopper S, et al.  Leukocyte counts in cerebrospinal fluid and blood following firategrast treatment in subjects with relapsing forms of multiple sclerosis. European Journal of Neurology, 2013, 20(7): 1032-1042.
[2] Prat A, Stüve O.  Firategrast—natalizumab in a pill. The Lancet Neurology, 2012, 11(2): 120-121.
[3] Miller D H, Weber T, Grove R, et al.  Firategrast for relapsing remitting multiple sclerosis: a phase 2, randomised, double-blind, placebo-controlled trial. The Lancet Neurology, 2012, 11(2): 131-139.