BIO 5192
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥3325.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ￥11970.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
BIO5192是整合蛋白α4β1的小分子抑制剂，IC50值为1.8 ± 0.7 nM [1]。
整合蛋白α4β1在炎症过程中至关重要。在炎症过程中，α4β1调节淋巴细胞迁移进入发炎组织[1]。
在使用表达α4β7、α9β1、α2β1和αIIbβ3的细胞实验中，BIO5192对α4β1表现出高选择性。BIO5192对α4β1的亲和性比与α4β1共享许多配体的α4β7高250至1000倍。BIO5192与α2β1和αIIbβ3的结合不紧密。在含有1 mM Mn2+的缓冲液中，可以观察到BIO5192与α9β1显著但低水平的结合（KD = 140 nM）[1]。
BIO5192治疗24小时后，淋巴细胞数目上升约1.5倍。使用BIO5192治疗后，有给予TA-2时将近一半的细胞释放到循环系统中。数据表明，24小时时BIO5192仍然与100％的α4β1受体结合，48小时的结合率为50％。大鼠中，与对照组相比，30 mg/kg剂量的BIO5192皮下给药，每日一次，将疾病EAE发病时间延迟1-2天，每日两次，将疾病EAE发病时间延迟3天。BIO5192治疗组中EAE的发病延迟与BIO5192结合长期占据α4β1，直至BIO5192在血液中检测不到的发现相一致[1]。
参考文献：
[1]. Leone DR, Giza K, Gill A, et al. An assessment of the mechanistic differences between two integrin α4β1 inhibitors, the monoclonal antibody TA-2 and the small molecule BIO5192, in rat experimental autoimmune encephalomyelitis[J]. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2003, 305(3): 1150-1162.
产品性质
| 物理外观 | White solid |
| CAS号 | 327613-57-0 |
| 分子式 | C38H46Cl2N6O8S |
| 分子量 | 817.78 |
| 小分子别名 | BIO5192 |
| 化学名称 | (S)-2-((S)-1-((3,5-dichlorophenyl)sulfonyl)pyrrolidine-2-carboxamido)-4-((S)-4-methyl-2-(N-methyl-2-(4-(3-(o-tolyl)ureido)phenyl)acetamido)pentanamido)butanoic acid |
| 溶解度 | <81.78mg/ml in DMSO; <40.89mg/ml in 1eq. NaOH |
| SMILES | ClC1=CC(Cl)=CC(S(=O)(N2[C@H](C(N[C@H](C(O)=O)CCNC([C@H](CC(C)C)N(C)C(CC(C=C3)=CC=C3NC(NC4=CC=CC=C4C)=O)=O)=O)=O)CCC2)=O)=C1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Chung KJ, Chatzigeorgiou A, et al. "A self-sustainedloop of inflammation-driven inhibition of beige adipogenesis in obesity." NatImmunol. 2017 Jun;18(6):654-664. PMID:28414311
沪公网安备 31011002003500