BIO 1211

BIO 1211是一种选择性的和高亲和性的α4β1抑制剂，IC50值为0.004 μM [1]。

白细胞整合素α4β1介导白细胞募集、活化、凋亡抑制和介质释放，在炎症反应中起重要作用[1]。

BIO-1211对活化形式的α4β1的选择性约为200倍，刺激配体诱导的表位在整合素β1亚基上的表达，与占用受体的配体结合位点一致[1]。在Jurkat细胞中，BIO1211与无活性状态的整合素结合的KD值为20-40 nM，而与活性状态的整合素结合的KD值为100 pM。不同的KD值是由整合素-BIO1211复合体解离速率的不同所决定的[2]。

在过敏性羊中，BIO-1211以3 mg的雾化吸入剂量给药后防止carbachol诱导的非特异性气道高反应，抑制抗原挑战后引起的早期和晚期气道反应[1]。

参考文献：
[1].  Lin Kc, Ateeq HS, Hsiung SH, et al. Selective, tight-binding inhibitors of integrin α4β1 that inhibit allergic airway responses. J Med Chem, 1999, 42(5): 920-934.
[2].  Chen LL, Whitty A, Lobb RR, et al. Multiple activation sites of integrin α4β1 detected through their different affinities for a small molecule ligand. J Biol Chem, 1999, 274(19): 13167-13175.