Cyclo (-RGDfK)
αvβ3整合素抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1158.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥603.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥2027.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥5562.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
IC50：对细胞粘附显示出抑制作用，IC50范围为0.1至1 μM。
有一系列可识别并结合三肽序列RGD（精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸）的整联蛋白亚型，代表参与细胞粘附最显著的识别基序。其中，cyclo (-RGDfK)已被广泛应用于生物材料涂层以改善细胞粘附性或作为显像剂用于肿瘤治疗。 [1]
体外:整联蛋白αvβ3在许多细胞类型包括内皮细胞、上皮细胞、成纤维细胞、成骨细胞和平滑肌细胞中表达。整联蛋白αvβ3在发生血管生成的内皮细胞中上调，肿瘤血管生成期间在内皮细胞中高表达。据报道, Cyclo (-RGDfK)对αvβ3 /αvβ5具有高亲和力，因此可以促进体外成骨细胞和软骨细胞的细胞粘附。[1,2]
体内:在兔子体内进行动物研究。据证实,新形成的骨组织与RGD-肽包被的植入物产生直接接触,而无包被的植入物似乎与新形成的骨组织分离。这种分离是由一种可阻断植入物和骨骼之间结合的纤维组织层引起。[3]
临床试验：目前尚未进行临床试验。
参考文献：
[1]Mas-Moruno C, Rechenmacher F and Kessler H. Cilengitide: the first anti-angiogenic small molecule drug candidate. design, synthesis and clinical evaluation. Anticancer Agents Med Chem. 2010; 10: 753-68.
[2]Hersel U, Dahmen C, Kessler H. RGD modified polymers: Biomaterials for stimulated cell adhesion and beyond. Biomaterials. 2003; 24: 4385-415.
[3]Schaffner P, Meyer J, Dard M, Wenz R, Nies B, Verrier S, Kessler H, Kantlehner M. Induced tissue integration of bone implants by coating with bone selective RGD-peptides in vitro and in vivo studies. J Mater Sci: Mater Med. 1999: 10: 837–9.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 161552-03-0 |
| 分子式 | C27H41N9O7 |
| 分子量 | 603.7 |
| 小分子别名 | Cyclo(-RGDfK) |
| 化学名称 | 2-[(2S,5R,8S,11S)-8-(4-aminobutyl)-5-benzyl-11-[3-(diaminomethylideneamino)propyl]-3,6,9,12,15-pentaoxo-1,4,7,10,13-pentazacyclopentadec-2-yl]acetic acid |
| 溶解度 | ≥30.19 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥59.2 mg/mL in H2O |
| SMILES | C1C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N1)CCCN=C(N)N)CCCCN)CC2=CC=CC=C2)CC(=O)O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Cyclo (-RGDfK) is a potent and selective inhibitor of the αvβ3 integrin. |
生物相关数据
APExBIO 顾客使用本产品发表的 6 篇科研文献
6. Schneider G, Suszynska M, et al. "Vitronectin in the Ascites of Human Ovarian Carcinoma Acts as a Potent Chemoattractant for Ovarian Carcinoma: Implication for Metastasis by Cancer Stem Cells[J]." Journal of Cancer Stem Cell Research, 2016, 4: e1005
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