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CP-466722ATM抑制剂

CP-466722

产品编号:A8625
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规格 单价 库存 订购数量
5mg ¥1,000.00 现货
10mg ¥1,540.00 10-15 工作日发货
50mg ¥4,240.00 10-15 工作日发货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

CP-466722

CP-466722 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

CP-466722 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 1080622-86-1 SDF Download SDF
化学名 2-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)-5-pyridin-2-yl-1,2,4-triazol-3-amine
SMILES COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)N3C(=NC(=N3)C4=CC=CC=N4)N)OC
分子式 C17H15N7O2 分子量 349.35
溶解度 ≥4.36mg/mL in DMSO with ultrasonic and warming 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 CP-466722是一种强效的和可逆的ATM抑制剂。
靶点 ATM          
IC50 0.41 μM          

产品描述

CP-466722是ATM激酶的选择性抑制剂,其IC50值为0.41 μM[1]。

ATM(共济失调毛细血管扩张症突变蛋白)是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,在细胞对DNA双链断裂(DSBs)的反应中起重要作用[2][3]。

CP-466722是一种有效的ATM抑制剂,有望成为增加肿瘤细胞对红外辐射敏感性的药物。在MCF7细胞中,10 μM的CP-466722可抑制Etoposide(25 μM)诱导的pATM和pKAP1信号[1]。在GBM12细胞中,CP-466722治疗显著增加细胞对TMZ的敏感性,促进细胞凋亡,但对TMZ抗性的GBM12 TMZ细胞没有影响,这表明CP-466722(作为一种ATM抑制剂)可增强TMZ对TMZ敏感性肿瘤的疗效[2]。在Hela细胞、MCF-7细胞和小鼠细胞中,预先用红外辐射处理,从而诱导ATM依赖性的磷酸化过程,CP-466722在6 μM的最小剂量时导致ATM依赖性磷酸化过程紊乱,抑制ATM依赖性的p53诱导。另外,实验表明,CP-466722可扰乱ATM依赖的细胞周期,增加处于G2/M期的细胞比例,同时减少处于G1期的细胞比例,而没有不利效应[3]。

参考文献:
[1].  Guo, K., et al., Development of a cell-based, high-throughput screening assay for ATM kinase inhibitors. J Biomol Screen, 2014. 19(4): p. 538-46.
[2].  Nadkarni, A., et al., ATM inhibitor KU-55933 increases the TMZ responsiveness of only inherently TMZ sensitive GBM cells. J Neurooncol, 2012. 110(3): p. 349-57.
[3].  Rainey, M.D., et al., Transient inhibition of ATM kinase is sufficient to enhance cellular sensitivity to ionizing radiation. Cancer Res, 2008. 68(18): p. 7466-74.