5-R-Rivaroxaban
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
5-R-Rivaroxaban是一种选择性的人类因子Xa抑制剂，IC50值为0.7 nmol/L[1]。
因子Xa是一种丝氨酸内肽酶，在血液凝固系统内源和外源途径的收敛点中起着重要作用[2]。
5-R-Rivaroxaban是一种可口服的和直接的因子Xa抑制剂，其抑制作用是物种依赖性的。5-R-Rivaroxaban对人或兔来源的纯化因子Xa具有相似的亲和性，IC50值分别为0.7 nmol/L 和0.8 nmol/L，而对大鼠因子Xa的IC50值为3.4 nmol/L[1]。
在麻醉大鼠模型中，5-R-Rivaroxaban以2 mg/kg的剂量静脉给药预处理后，静脉注射rFVIIa（100/400 μg/kg）、PCC（25/50 U/kg）或aPCC（50/100 U/kg）引发出血，结果表明，与5-R-Rivaroxaban单独治疗组相比，5-R-Rivaroxaban预处理显著缩短出血时间和凝血时间[2]。在兔子模型中得到了类似的结果[1]。
据报道，5-R-Rivaroxaban是一种有前途的临床上用于治疗心房纤维性颤动、静脉血栓栓塞或血栓栓塞性病症的药物[1][3][4]。
参考文献：
[1]. Perzborn, E., et al., Rivaroxaban: a new oral factor Xa inhibitor. Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2010. 30(3): p. 376-81.
[2]. Perzborn, E., et al., Reversal of rivaroxaban anticoagulation by haemostatic agents in rats and primates. Thromb Haemost, 2013. 110(1): p. 162-72.
[3]. Beyer-Westendorf, J., et al., Efficacy and safety of rivaroxaban or fondaparinux thromboprophylaxis in major orthopedic surgery: findings from the ORTHO-TEP registry. J Thromb Haemost, 2012. 10(10): p. 2045-52.
[4]. Palareti, G., et al., Clinical management of rivaroxaban-treated patients. Expert Opin Pharmacother, 2013. 14(5): p. 655-67.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 435.88 |
| Cas No. | 865479-71-6 |
| Formula | C19H18ClN3O5S |
| Synonyms | Xarelto; BAY 59-7939 |
| Solubility | ≥20.85 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| Chemical Name | 5-chloro-N-[[(5R)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]thiophene-2-carboxamide |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | C1COCC(=O)N1C2=CC=C(C=C2)N3CC(OC3=O)CNC(=O)C4=CC=C(S4)Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验 [1]: | |
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细胞系 |
人、兔和大鼠血浆 |
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溶解方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度大于20.85 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。 |
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反应条件 |
IC50: 21 nM，人和大鼠血浆 |
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应用 |
Rivaroxaban竞争性地抑制人类FXa，Ki值为0.4 nM。Rivaroxaban抑制凝血酶原酶活性，IC50为2.1 nM。 相较于大鼠血浆（IC50为290 nM），在人和兔血浆中，Rivaroxaban更有效地抑制内源性FXa，IC50为21 nM。Rivaroxaban在人血浆中表现出抗凝作用，凝血酶原加倍时间（PT）和活化部分凝血活酶时间分别为0.23和0.69 μM。 |
| 动物实验 [1,2]: | |
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动物模型 |
大鼠静脉阻滞模型，麻醉大鼠模型 |
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给药剂量 |
静脉注射，口服，2 mg/kg |
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应用 |
在大鼠静脉阻滞模型中，Rivaroxaban（i.v.）剂量依赖性地减少静脉血栓形成，ED50为0.1mg / kg。 在大鼠和兔的动静脉（AV）分流中，Rivaroxaban（p.o.）降低动脉（纤维蛋白和血小板富集）血栓形成，ED50分别为5mg / kg和0.6mg / kg。 在麻醉的大鼠模型中，用5-R-Rivaroxaban（i.v.，2mg / kg）预处理缩短了出血时间和凝血时间。 |
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注意事项 |
由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。 |
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References: [1]. Perzborn, E., Strassburger, J., Wilmen, A., Pohlmann, J., Roehrig, S., SCHLEMMER, K. H., & Straub, A. (2005). In vitro and in vivo studies of the novel antithrombotic agent BAY 59‐7939—an oral, direct Factor Xa inhibitor. Journal of Thrombosis and Haemostasis, 3(3), 514-521. [2]. Perzborn, E., et al., Reversal of rivaroxaban anticoagulation by haemostatic agents in rats and primates. Thromb Haemost, 2013. 110(1): p. 162-72. | |
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
