Edoxaban tosylate monohydrate
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1027.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥425.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥577.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥1105.00 | 现货 | |
| 200mg | ￥2828.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
作为一种关键的丝氨酸蛋白酶，Xa因子(FXa)是预防及治疗血栓栓塞性疾病的潜在靶酶。Edoxaban tosylate monohydrate是新型的能够直接抑制FXa活性的抗血栓药。
体外实验：Edoxaban tosylate monohydrate (DU-176b)抑制FXa，其对游离FXa和凝血酶原酶的Ki值分别为0.561 nM和2.98 nM，对FXa表现出超过10 000倍的选择性。DU-176b使人血浆中凝血酶原时间加倍，活化部分凝血酶原时间。DU-176b并不影响由ADP、胶原或U46619引起的血小板聚集[1]。
体内试验：DU-176b剂量依赖性抑制大鼠和兔血栓形成模型中的血栓形成，虽然在抗血栓形成的剂量下大鼠的流血时间并没有显著延长[1]。
临床试验：先前的研究证明了人口服[14C] Edoxaban后的物料平衡和药代动力学。物料平衡试验表明不变的Edoxaban是最主要的成分。Edoxaban会通过多种途径排出，但每种途径的排出量仅占总体排出量的一小部分[2].
参考文献：
[1] Furugohri T, Isobe K, Honda Y, Kamisato-Matsumoto C, Sugiyama N, Nagahara T, Morishima Y, Shibano T. DU-176b, a potent and orally active factor Xa inhibitor: in vitro and in vivo pharmacological profiles. J Thromb Haemost. 2008;6(9):1542-9.
[2] Bathala MS, Masumoto H, Oguma T, He L, Lowrie C, Mendell J. Pharmacokinetics, biotransformation, and mass balance of edoxaban, a selective, direct factor Xa inhibitor, in humans. Drug Metab Dispos. 2012;40(12):2250-5.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1229194-11-9 |
| 分子式 | C31H40ClN7O8S2 |
| 分子量 | 738.27 |
| 化学名称 | N'-(5-chloropyridin-2-yl)-N-[(1S,2R,4S)-4-(dimethylcarbamoyl)-2-[(5-methyl-6,7-dihydro-4H-[1,3]thiazolo[5,4-c]pyridine-2-carbonyl)amino]cyclohexyl]oxamide;4-methylbenzenesulfonic acid;hydrate |
| 溶解度 | ≥36.91 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥5.78 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O.CN1CCC2=C(C1)SC(=N2)C(=O)NC3CC(CCC3NC(=O)C(=O)NC4=NC=C(C=C4)Cl)C(=O)N(C)C.O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 埃多沙班（DU-176b）是一种口服活性强、选择性高的直接因子 Xa（FXa）抑制剂，对游离人 FXa 和凝血酶原酶的 Ki 值分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。它对其他凝血蛋白酶的选择性超过 10,000 倍，因此在预防血栓栓塞性疾病方面具有重要价值。 |
沪公网安备 31011002003500