Betrixaban
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥760.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1140.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3532.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Betrixaban是高效的\选择性的和口服有效的Xa因子抑制剂,IC50值为1.5 nM[1].
Betrixaban在体外实验中显示出良好的抗凝活性.在兔深静脉血栓模型中,使兔凝血酶原时间加倍所需的betrixaban浓度低于2 μM.Betrixaban对 fXa具有选择性,并且对凝血酶\胰蛋白酶\t-PA和aPC的活性较弱.膜片钳 hERG实验表明,betrixaban与hERG具有低亲和力,这说明它比其他候选化合物更安全.此外,betrixaban显示良好的口服生物利用度和口腔接触,以及在动物模型中半衰期长.在剂量为0.5 mg/kg IV和2.5 mg/kg PO时,betrixaban的生物利用度为51.6%.此外,II期临床研究证明,betrixaban作为口服fXa抑制剂可以预防静脉血栓栓塞事件的发生[1].
参考文献：
[1] Zhang P, Huang W, Wang L, Bao L, Jia ZJ, Bauer SM, Goldman EA, Probst GD, Song Y, Su T, Fan J, Wu Y, Li W, Woolfrey J, Sinha U, Wong PW, Edwards ST, Arfsten AE, Clizbe LA, Kanter J, Pandey A, Park G, Hutchaleelaha A, Lambing JL, Hollenbach SJ, Scarborough RM, Zhu BY. Discovery of betrixaban (PRT054021), N-(5-chloropyridin-2-yl)-2-(4-(N,N-dimethylcarbamimidoyl)benzamido)-5-methoxybenzamide, a highly potent, selective, and orally efficacious factor Xa inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Apr 15;19(8):2179-85.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 330942-05-7 |
| 分子式 | C23H22ClN5O3 |
| 分子量 | 451.91 |
| 化学名称 | N-(5-chloropyridin-2-yl)-2-[[4-(N,N-dimethylcarbamimidoyl)benzoyl]amino]-5-methoxybenzamide |
| 溶解度 | ≥45.2 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | CN(C)C(c(cc1)ccc1C(Nc(ccc(OC)c1)c1C(Nc(cc1)ncc1Cl)=O)=O)=N |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 贝曲沙班（Betrixaban，PRT054021）是一种强效、选择性和口服有效的 Xa（fXa）因子抑制剂，其 IC50 值为 1.5 nM。贝曲沙班具有抗血栓作用。 |
沪公网安备 31011002003500