17 alpha-propionate

寻常痤疮指毛皮脂单位的紊乱，其中雄激素导致其发病和持久性。尽管抗雄激素药物具有潜在有效性，市场上没有局部使用的抗雄激素药物。11-脱氧皮甾醇17a-丙酸酯(CB-03-01)是一种新的强效的外用抗雄激素，是潜在有用的寻常痤疮治疗药物。CB-03-01是一种作用于皮肤层雄激素受体的新型化学品，阻碍睾酮和双氢睾酮与细胞内受体结合。

体外：体外研究的目的之一是研究11-脱氧皮甾醇的一种新单酯，即11-脱氧皮甾醇17a-丙酸酯的抗雄激素活性。尽管该化合物在仓鼠侧翼器官检测中呈较强的局部抗雄激素活性，其药理活性似乎主要与其在雄激素受体水平的对抗性竞争能力有关。然而，其主要药物靶点有待进一步研究。明显缺乏全身效应的11-脱氧皮甾醇17a-丙酸酯的局部活性使该化合物成为新型且安全的治疗雄激素依赖性皮肤病的药物。

体内：在仓鼠侧翼器官试验中，11-脱氧皮甾醇17a-丙酸酯有较强的局部抗雄激素活性，但是，它在大鼠体内不具有抗雄激素活性，也不能影响促性腺激素分泌过多的现象。作为外用抗雄激素药物，类固醇的活性比黄体酮多4倍，与已知的抗雄激素标准相比，类固醇的效力比氟他胺大约多3倍，其效用比非那司提大约多2倍，其活性与醋酸环丙氯地孕酮差不多[1]。

临床试验：2011年Trifu等人评估1%的11-脱氧皮甾醇17a-丙酸酯在治疗寻常性痤疮中的安全性和疗效，并与安慰剂和0.05%的维甲酸霜比较。随机挑选共77名男性受试者连续8周每晚用药1%的11-脱氧皮甾醇17a-丙酸酯、0.05%的维甲酸霜或安慰剂。在统计学上，1%的11-脱氧皮甾醇17a-丙酸酯在减少总病灶数、炎性病变数及痤疮严重指数而不引起任何重大副作用方面优于安慰剂。此外，尽管结果无统计学意义，1%的11-脱氧皮甾醇17a-丙酸酯在以上改善方面起效更快，且临床疗效优于0.05%的维甲酸霜[2]。

参考文献：
[1] Celasco G, Moro L, Bozzella R, Ferraboschi P, Bartorelli L, Quattrocchi C, Nicoletti F.  Biological profile of cortexolone 17alpha-propionate (CB-03-01), a new topical and peripherally selective androgen antagonist. Arzneimittelforschung. 2004;54(12):881-6.
[2] Trifu V, Tiplica GS, Naumescu E, Zalupca L, Moro L, Celasco G.  Cortexolone 17α-propionate 1% cream, a new potent antiandrogen for topical treatment of acne vulgaris. A pilot randomized, double-blind comparative study vs. placebo and tretinoin 005% cream. Br J Dermatol. 2011;165(1):177-83.