MDV3100 (Enzalutamide)
雄激素受体拮抗剂。
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥772.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥550.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥900.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1600.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2550.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
MDV3100（Enzalutamide）是第二代雄激素受体（AR）抑制剂。与第一代AR抑制剂相比，MDV3100与AR具有更强的亲和性。MDV3100能够抑制雄激素与AR的结合、AR的核易位以及AR与DNA的结合。AR是含有919个氨基酸的类固醇受体转录因子超级族的成员，含有不同的结构域，包括N端调控结构域、中央DNA结合结构域和C端结构域，其中C端结构域中包含配体结合结构域。MDV3100经由Sawyers/Jung实验室使用非甾体激动剂鉴定，检测结果表明，在AR基因扩增的人前列腺癌细胞系VCaP中，MDV3100可以诱导细胞凋亡，而比卡鲁胺（bicalutamide）没有该效果。
参考文献：
Howard I. Scher, Karim Fizazi, Fred Saad, Mary-Ellen Taplin, Cora N. Sternberg, Kurt Miller, Ronald De Wit, Peter Mulders, Mohammad Hirmand, Bryan Selby, Johann Sebastian. Effect of MDV3100, an androgen receptor signaling inhibitor (ARSI), on overall survival in patients with prostate cancer postdocetaxel: Results from the phase III AFFIRM study. Journal of Clinical Oncology. 2012; 30(5):
Manoj P. Menon, Celestia S. Higano. Enzalutamide, a Second Generation Androgen Receptor Antagonist: Development and Clinical Applications in Prostate Cancer. Current Oncology Reports. 2013; 15(2): 69 – 75.
Joelle El-Amm, Nihar Patel, Ashley Freeman, Jeanny B. Aragon-Ching. Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer: Critical Review of Enzalutamide. Clinical Medicine Insights: Oncology. 2013; 7: 235 – 245.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 915087-33-1 |
| 分子式 | C21H16F4N4O2S |
| 分子量 | 464.4 |
| 小分子别名 | Enzalutamide |
| 化学名称 | 4-[3-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-5,5-dimethyl-4-oxo-2-sulfanylideneimidazolidin-1-yl]-2-fluoro-N-methylbenzamide |
| 溶解度 | ≥23.22 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥9.44 mg/mL in EtOH |
| SMILES | CC(C)(C(N(C1=S)c(cc2)cc(C(F)(F)F)c2C#N)=O)N1c(cc1)cc(F)c1C(NC)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Enzalutamide (MDV3100)是一种雄激素受体（AR）拮抗剂；IC50值为36 nM。 |
| 靶点 | Androgen-receptor |
| 生物活性数据 | 36 nM |
沪公网安备 31011002003500