AZD3514
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥818.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1090.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3000.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥4909.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
AZD3514是一个有效的口服雄激素受体（AR）抑制剂，Ki值为2.2 μM[1]。
AR属于类固醇激素受体家族，可作为配体依赖性的转录因子。AR信号参与抗雄激素治疗[2]。
在LNCaP和LAPC4前列腺癌细胞中，AZD3514以剂量依赖的方式抑制DHT驱动的LNCaP细胞增殖，并抑制配体驱动的AR调节基因PSA和TMPRSS2的表达。另外，AZD3514以剂量依赖的方式减少AR蛋白的表达[2]。
在患有前列腺癌的Copenhagen雄性大鼠中，口服给药AZD3514（50 mg/kg），每日一次，可抑制64％的肿瘤生长。另外，AZD3514减少核AR蛋白的表达。在Dunning R3327H肿瘤模型中，AZD3514的治疗显著降低肿瘤细胞核的AR染色，这是通过减少AR的合成速率引发的[2]。
参考文献：
[1]. Bradbury RH, Acton DG, Broadbent NL, et al. Discovery of AZD3514, a small-molecule androgen receptor downregulator for treatment of advanced prostate cancer. Bioorg Med Chem Lett, 2013, 23(7): 1945-1948.
[2]. Loddick SA, Ross SJ, Thomason AG, et al. AZD3514: a small molecule that modulates androgen receptor signaling and function in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther, 2013, 12(9): 1715-1727.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1240299-33-5 |
| 分子式 | C25H32F3N7O2 |
| 分子量 | 519.56 |
| 化学名称 | 1-[4-[2-[4-[1-[3-(trifluoromethyl)-7,8-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-6-yl]piperidin-4-yl]phenoxy]ethyl]piperazin-1-yl]ethanone |
| 溶解度 | ≥24.45 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥46.4 mg/mL in EtOH |
| SMILES | CC(=O)N1CCN(CC1)CCOC2=CC=C(C=C2)C3CCN(CC3)C4=NN5C(=NN=C5C(F)(F)F)CC4 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AZD3514 is a small-molecule downregulator of androgen receptor with Ki value of 2.2 μM. |
| 生物活性数据 | 2.2 μM (Ki) |
沪公网安备 31011002003500