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Sirtinol

Sirtinol

Catalog No.

A4183

SIRT抑制剂

组合的产品项目
规格	价格	库存
10mM (in 1mL DMSO)	￥ 554.00	现货
5mg	￥ 454.00	现货
25mg	￥ 1,727.00	现货

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背景
化学属性
试验操作
质量控制

背景

Sirtinol是SIRT的抑制剂，在MCF-7细胞中的IC50值为48.6 μM（24 h）和43.5 μM（48 h）[1]。

Sirtinol以浓度和时间依赖的方式显著抑制MCF-7细胞的生长。同时，sirtinol也显著减少SIRT1的表达水平，从而诱导p53的乙酰化。据报道，sirtinol减少细胞周期调控蛋白的表达，如cyclin B1、cyclin D1、CDK2和CDK6，从而诱导G1期停滞，表明细胞凋亡。而且，sirtinol也诱导MCF-7细胞的自噬。其它的体外实验表明，sirtinol抑制SIRT2（氨基酸18–340），IC50值为45 μM，而在50和100 μM时对HDAC1没有抑制作用[1，2]。

参考文献：
[1] Wang J, Kim TH, Ahn MY, Lee J, Jung JH, Choi WS, Lee BM, Yoon KS, Yoon S, Kim HS. Sirtinol, a class III HDAC inhibitor, induces apoptotic and autophagic cell death in MCF-7 human breast cancer cells. Int J Oncol. 2012 Sep;41(3):1101-9.
[2] Grozinger CM, Chao ED, Blackwell HE, Moazed D, Schreiber SL. Identification of a class of small molecule inhibitors of the sirtuin family of NAD-dependent deacetylases by phenotypic screening. J Biol Chem. 2001 Oct 19;276(42):38837-43.

化学属性

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	394.47
Cas No.	410536-97-9
Formula	C₂₆H₂₂N₂O₂
Solubility	insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥19.7 mg/mL in DMSO
Chemical Name	2-[[(Z)-(2-oxonaphthalen-1-ylidene)methyl]amino]-N-(1-phenylethyl)benzamide
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	CC(C1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=CC=CC=C2NC=C3C(=O)C=CC4=CC=CC=C43
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

试验操作

激酶实验 [1]:
人源Sirt2酶体外活性抑制实验	将1.5 μg重组蛋白GST-Sirt2（氨基酸18 ~ 340）置于50 μL实验缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 8.8，4 mM MgCl2，0.2 mM二硫苏糖醇，不同浓度的Sirtinol，50 μM NAD，以及通过酸萃取法得到的氚标记的乙酰化HeLa细胞组蛋白 (1000 cpm)）中，于30 °C下，孵育2小时。通过闪烁计数检测可溶于乙酸乙酯的[3H]乙酸，测定HDAC活性。
细胞实验 [2]:
细胞系	LNCaP、22Rv1、DU145和PC3细胞
制备方法	在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	30或120 μM；24或48小时
实验结果	给予Sirtinol（30和120 μM）。于24或48小时后，Sirtinol显著降低所有PCa细胞系的生长与存活能力。
动物实验 [3]:
动物模型	雄性SD大鼠创伤出血模型
给药剂量	1 mg/kg；静脉注射
实验结果	在雄性SD大鼠创伤出血模型中，Sirtinol (1 mg/kg) 减少促炎细胞因子的产生并防止肝损伤。
其它注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Grozinger CM, Chao ED, Blackwell HE, Moazed D, Schreiber SL. Identification of a class of small molecule inhibitors of the sirtuin family of NAD-dependent deacetylases by phenotypic screening. J Biol Chem. 2001 Oct 19;276(42):38837-43. [2]. Jung-Hynes B, Nihal M, Zhong W, Ahmad N. Role of sirtuin histone deacetylase SIRT1 in prostate cancer. A target for prostate cancer management via its inhibition? J Biol Chem. 2009 Feb 6;284(6):3823-32. [3]. Liu FC, Day YJ, Liou JT, Lau YT, Yu HP. Sirtinol attenuates hepatic injury and pro-inflammatory cytokine production following trauma-hemorrhage in male Sprague-Dawley rats. Acta Anaesthesiol Scand. 2008 May;52(5):635-40.