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SirtinolSIRT抑制剂

Sirtinol

产品编号:A4183
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥610.00 现货
5mg ¥500.00 现货
25mg ¥1,900.00 现货

电话: 021-55669583

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

Sirtinol Dilution Calculator

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化学性质

CAS号 410536-97-9 SDF Download SDF
化学名 2-[[(Z)-(2-oxonaphthalen-1-ylidene)methyl]amino]-N-(1-phenylethyl)benzamide
SMILES CC(C1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=CC=CC=C2NC=C3C(=O)C=CC4=CC=CC=C43
分子式 C26H22N2O2 分子量 394.47
溶解度 ≥19.7 mg/mL in DMSO, <2.32 mg/mL in EtOH, <2.23 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

激酶实验 [1]:

人源Sirt2酶体外活性抑制实验

将1.5 μg重组蛋白GST-Sirt2(氨基酸18 ~ 340)置于50 μL实验缓冲液(50 mM Tris-HCl,pH 8.8,4 mM MgCl2,0.2 mM二硫苏糖醇,不同浓度的Sirtinol,50 μM NAD,以及通过酸萃取法得到的氚标记的乙酰化HeLa细胞组蛋白 (1000 cpm))中,于30 °C下,孵育2小时。通过闪烁计数检测可溶于乙酸乙酯的[3H]乙酸,测定HDAC活性。

细胞实验 [2]:

细胞系

LNCaP、22Rv1、DU145和PC3细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

30或120 μM;24或48小时

实验结果

给予Sirtinol(30和120 μM)。于24或48小时后,Sirtinol显著降低所有PCa细胞系的生长与存活能力。

动物实验 [3]:

动物模型

雄性SD大鼠创伤出血模型

给药剂量

1 mg/kg;静脉注射

实验结果

在雄性SD大鼠创伤出血模型中,Sirtinol (1 mg/kg) 减少促炎细胞因子的产生并防止肝损伤。

其它注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Grozinger CM, Chao ED, Blackwell HE, Moazed D, Schreiber SL. Identification of a class of small molecule inhibitors of the sirtuin family of NAD-dependent deacetylases by phenotypic screening. J Biol Chem. 2001 Oct 19;276(42):38837-43.

[2]. Jung-Hynes B, Nihal M, Zhong W, Ahmad N. Role of sirtuin histone deacetylase SIRT1 in prostate cancer. A target for prostate cancer management via its inhibition? J Biol Chem. 2009 Feb 6;284(6):3823-32.

[3]. Liu FC, Day YJ, Liou JT, Lau YT, Yu HP. Sirtinol attenuates hepatic injury and pro-inflammatory cytokine production following trauma-hemorrhage in male Sprague-Dawley rats. Acta Anaesthesiol Scand. 2008 May;52(5):635-40.

产品描述

Sirtinol是SIRT的抑制剂,在MCF-7细胞中的IC50值为48.6 μM(24 h)和43.5 μM(48 h)[1]。

Sirtinol以浓度和时间依赖的方式显著抑制MCF-7细胞的生长。同时,sirtinol也显著减少SIRT1的表达水平,从而诱导p53的乙酰化。据报道,sirtinol减少细胞周期调控蛋白的表达,如cyclin B1、cyclin D1、CDK2和CDK6,从而诱导G1期停滞,表明细胞凋亡。而且,sirtinol也诱导MCF-7细胞的自噬。其它的体外实验表明,sirtinol抑制SIRT2(氨基酸18–340),IC50值为45 μM,而在50和100 μM时对HDAC1没有抑制作用[1,2]。

参考文献:
[1] Wang J, Kim TH, Ahn MY, Lee J, Jung JH, Choi WS, Lee BM, Yoon KS, Yoon S, Kim HS.  Sirtinol, a class III HDAC inhibitor, induces apoptotic and autophagic cell death in MCF-7 human breast cancer cells. Int J Oncol. 2012 Sep;41(3):1101-9.
[2] Grozinger CM, Chao ED, Blackwell HE, Moazed D, Schreiber SL.  Identification of a class of small molecule inhibitors of the sirtuin family of NAD-dependent deacetylases by phenotypic screening. J Biol Chem. 2001 Oct 19;276(42):38837-43.