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E-64

E-64

Catalog No.

A2576

半胱氨酸蛋白酶（cysteine protease）抑制剂

组合的产品项目
规格	价格	库存
10mM (in 1mL DMSO)	￥ 500.00	现货
5mg	￥ 454.00	现货
25mg	￥ 1,272.00	现货
100mg	￥ 3,818.00	现货
250mg	￥ 8,909.00	现货

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背景
文献引用
化学属性
试验操作
生物活性
质量控制

背景

E-64（L-反式-环氧琥珀酰肽类化合物）是一种特异性的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，从曲霉菌（Aspergillus）的培养物中分离获得。E-64可以抑制papain、ficin和bromelains [1]。

据报道，E-64可以抑制另外两种哺乳动物半胱氨酸蛋白酶：cathepsin L3和来自人乳腺癌组织的蛋白酶，也可以抑制来自鸡肌肉组织的钙依赖性蛋白酶calpain [5]。抑制数据的双倒数曲线显示，E-64与底物没有竞争性 [1]。环氧琥珀酰部分的光学异构不会影响E-64对papain的抑制活性 [6，7]。E-64最实际的应用是papain相关半胱氨酸蛋白酶的活性位点滴定（active-site titration），可用于确定酶浓度。

参考文献：
1. A. J. BARRETT, A. A. KEMBHAVI, L-trans-Epoxysuccinyl-leucylamido(4-guanidino)butane (E-64) and its analogues as inhibitors of cysteine proteinases including cathepsins B, H and L. Biochem. J. (1982) 201, 189-198.
2. Hanada, K., Tamai, M., Yamagishi, M., Ohmura, S., Sawada, J. & Tanaka, I. (1978c) Agric. Biol. Chem. 42, 523-528
3. Towatari, T., Tanaka, K., Yoshikawa, D. & Katunuma, N. (1978).J. Biochem. (Tokyo) 84, 659-671.
4. Mort, J. S., Recklies, A. D. & Poole, A. R. (1980) Biochim. Biophys. Acta 614, 134-143.
5. Sugita, H., Ishiura, S., Suzuki, K. & Imahori, K. (1980) J. Biochem. (Tokyo) 87, 339-341.
6. Hanada, K., Tamai, M., Morimoto, S., Adachi, T.,Ohmura, S., Sawada, J. & Tanaka, I. (1978a) Agric. Biol. Chem. 42, 537-541.
7. Hanada, K., Tamai, M., Ohmura, S., Sawada, J., Seki, T.& Tanaka, I. (1978b)Agric. Biol. Chem. 42, 529-536.
8. Knight, C. G. (1980) Biochem. J. 189,447-453.
9. Takio, K., Towatari, T., Katunuma, N. & Titani, K.(1980) Biochem. Biophys. Res. Commun. 97, 340-346
10. Bender, M. L., Begue-Canton, M. L., Blakeley, R. L.,Brubacher, L. J., Feder, J., Gunter, C. R., Kezdy, F. J.,Killheffer, J. V., Marshall, T. H., Miller, C. G., Roeske,R. W. & Stoops, J. K. (1966) J. Am. Chem. Soc. 88,5890-5913

文献引用

化学属性

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	357.41
Cas No.	66701-25-5
Formula	C₁₅H₂₇N₅O₅
Solubility	≥49.1 mg/mL in H2O; ≥53.6 mg/mL in DMSO; ≥55.2 mg/mL in EtOH
Chemical Name	(2S,3S)-3-[[(2S)-1-[4-(diaminomethylideneamino)butylamino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]carbamoyl]oxirane-2-carboxylic acid
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	CC(C)CC(C(=O)NCCCCN=C(N)N)NC(=O)C1C(O1)C(=O)O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

试验操作

细胞实验[1]：
细胞系	H-59和M-27细胞
溶解方法	在DMSO中的溶解度 ≥53.6 mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37°C加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20°C以下储存几个月。
反应条件	10 μg/mL；48 h
应用	E-64以剂量依赖的方式抑制H-59细胞的侵袭，在10 μg/mL浓度时达到97%的最大抑制，是无毒性的。用包被7.5 μg/滤波器IV型胶原的过滤器测得细胞迁移仅减少25%，表明在缺乏基底膜屏障时，半胱氨酸蛋白酶在细胞迁移中发挥更加次要的作用。然而，E-64对M-27细胞的侵袭没有显著影响，甚至在高达100 μg/mL时。
动物实验[2]：
动物模型	Wistar系大鼠
剂量	1 mg/100 g体重；腹腔注射
应用	在注射E-64后1小时杀死动物，测定溶酶体中cathepsin B和cathepsin L的活性。结果表明，E-64抑制cathepsin B和cathepsin L的活性。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Navab R, Mort J S, Brodt P. Inhibition of carcinoma cell invasion and liver metastases formation by the cysteine proteinase inhibitor E-64. Clinical & experimental metastasis, 1997, 15(2): 121-129. [2] Hashida S, TOWATARI T, KOMINAMI E, et al. Inhibitions by E-64 derivatives of rat liver cathepsin B and cathepsin L in vitro and in vivo. Journal of biochemistry, 1980, 88(6): 1805-1811.

生物活性

E-64是一种天然的、有效的和不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，作用于cathepsins K、S和L，IC50值分别为1.4、4.1和2.5 nM。.
靶点	cathepsins K	cathepsins S	cathepsins L
IC50	1.4nM	4.1nM	2.5nM