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Phosphoramidon Disodium Salt

Phosphoramidon Disodium Salt

磷酰二肽，膦酰二肽钠

Catalog No.

B4790

金属蛋白酶抑制剂

组合的产品项目
规格	价格	库存	数量
5mg	￥ 3,318.00	请咨询
10mg	￥ 5,818.00	请咨询

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背景
文献引用
化学属性
试验操作
质量控制

背景

Phosphoramidon Disodium Salt是一种有效的金属蛋白酶抑制剂[1].

金属蛋白酶是有金属参与其催化机制的酶.多数金属蛋白酶需要锌,一些需要钴.

Phosphoramidon Disodium Salt是有效的金属蛋白酶抑制剂.在猪大动脉内皮细胞中,phosphoramidon(10-4 M)可抑制10-20%的免疫反应内皮素(IR-ET)释放,并能提高IR-CTF水平.这些结果表明phosphoramidon可通过影响大ET-1向ET-1的转化,减少IR-ET释放[1].在培养的内皮细胞中,phosphoramidon可抑制ET-1和大ET-1的C末端片段(CTF)的增加.然而,phosphoramidon可提高大ET-1分泌[2].

在麻醉大鼠中,phosphoramidon可抑制大ET-1的高血压效应[2].在小鼠中,phosphoramidon可通过抑制将大ET-1转化为ET-1的酶,抑制大ET-1诱导的致死性并提高血浆IR-ET-1[3].

参考文献：
[1]. Ikegawa R, Matsumura Y, Tsukahara Y, et al. Phosphoramidon, a metalloproteinase inhibitor, suppresses the secretion of endothelin-1 from cultured endothelial cells by inhibiting a big endothelin-1 converting enzyme. Biochem Biophys Res Commun, 1990, 171(2): 669-675.
[2]. Matsumura Y, Ikegawa R, Hisaki K, et al. Conversion of big endothelin-1 to endothelin-1 by phosphoramidon-sensitive metalloproteinase derived from aortic endothelial cells. J Cardiovasc Pharmacol, 1991, 17 Suppl 7: S65-7.
[3]. Matsuura A, Okumura H, Ashizawa N, et al. Big endothelin-1-induced sudden death is inhibited by phosphoramidon in mice. Life Sci, 1992, 50(21): 1631-1638.

文献引用

1. Yung-Ho Hsu, Cai-Mei Zheng, et al. "Therapeutic Effect of Endothelin-Converting Enzyme Inhibitor on Chronic Kidney Disease through the Inhibition of Endoplasmic Reticulum Stress and the NLRP3 Inflammasome." Biomedicines. 2021 Apr 7;9(4):398. PMID:33917140

化学属性

Physical Appearance	A solid
Storage	Desiccate at -20°C
M.Wt	587.47
Cas No.	164204-38-0
Formula	C₂₃H₃₂N₃Na₂O₁₀P
Solubility	≥58.7 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥52.5 mg/mL in H2O
Chemical Name	sodium (S)-3-(1H-indol-3-yl)-2-((S)-4-methyl-2-((oxido(((2S,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)phosphoryl)amino)pentanamido)propanoate
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	O=C([O-])[C@@H](NC([C@@H](NP(O[C@@H]1O[C@@H](C)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O)([O-])=O)CC(C)C)=O)CC2=CNC3=C2C=CC=C3.[Na+].[Na+]
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	从新鲜的猪胸主动脉分离的ECs
溶解方法	在DMSO的溶解度>10mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	10- 7-10-4 M
应用	在ECs (血管内皮细胞)中，phosphoramidon（10- 7-10-4 M）剂量依赖性地抑制膜部分的表观转化活性，并抑制膜部分诱导的大ET-1向ET-1（内皮素-1）的表观转化。ET-1是从ECs的培养基中分离的21个氨基酸多肽，通过加入phosphoramidon消除培养的EC中ET-1的分泌。
动物实验 [2]:
动物模型	野生型小鼠，NEP / NEP2缺陷小鼠
剂量	24μl （30 mM），每天一次，持续5天。
应用	Phosphoramidon的鼻内给药在野生型小鼠中能够显著升高大脑Aβ（β-淀粉样肽）的水平。在NEP / NEP2缺陷小鼠中，phosphoramidon显著提高Aβ水平。在缺乏NEP（Aβ降解酶）和NEP2的情况下，相对于Aβ1–42，phosphoramidon能显著提高Aβ1–40的水平，NEP和NEP2可能是啮齿动物脑中主要的“NEP样”Aβ1-42降解（phosphoramidon敏感的）酶。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1]. Matsumura Y, Ikegawa R, Hisaki K., et al. Conversion of big endothelin-1 to endothelin-1 by phosphoramidon-sensitive metalloproteinase derived from aortic endothelial cells. J Cardiovasc Pharmacol, 1991, 17 Suppl 7: S65-7. [2] . Hanson LR., et al. Intranasal phosphoramidon increases beta-amyloid levels in wild-type and NEP/NEP2-deficient mice.J MolNeurosci. 2011 Mar;43(3):424-7.