• 欢迎来到美国APExBIO中文站,专注小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂及化合物库!

 


加 微 信 得 红 包
ApexBio
Search Site
首页 >> Signaling Pathways >> Chromatin/Epigenetics >> PARP >> Rucaparib (AG-014699,PF-01367338)
相关产品
Rucaparib (AG-014699,PF-01367338)有效的PARP 抑制剂

Rucaparib (AG-014699,PF-01367338)

产品编号:A4156
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥900.00 现货
5mg ¥750.00 现货
10mg ¥1,300.00 现货
50mg ¥3,500.00 现货
200mg ¥8,500.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

Rucaparib (AG-014699,PF-01367338)

相关生物数据

Rucaparib (AG-014699,PF-01367338)

相关生物数据

Rucaparib (AG-014699,PF-01367338)

Rucaparib (AG-014699,PF-01367338) Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

Rucaparib (AG-014699,PF-01367338) Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 459868-92-9 SDF Download SDF
别名 Rucaparib phosphate,AG-14699,AG 014699
化学名 8-fluoro-2-(4-((methylamino)methyl)phenyl)-4,5-dihydro-1H-azepino[5,4,3-cd]indol-6(3H)-one phosphate
SMILES OP(O)(O)=O.FC1=CC2=C3C(CCNC2=O)=C(C4=CC=C(CNC)C=C4)NC3=C1
分子式 C19H18FN3O.H3PO4 分子量 421.36
溶解度 ≥21.1 mg/mL in DMSO, <2.31 mg/mL in EtOH, <2.43 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Rucaparib (AG-014699,PF-01367338) 是一种PARP1抑制剂,Ki值为1.4 nM。.
靶点 PARP          
IC50 1.4 nM (Ki)          

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

犬肾MDCKII细胞系

制备方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月

反应条件

8 h,5 μM

实验结果

在MDCKII亲本细胞系中,其过表达人(h)ABCB1,rucaparib的顶端和基底侧定向的易位是相同的。ABCB1抑制剂zosuquidar导致细胞顶端定向转运的轻微降低,这可能是由于在基底外侧的未鉴定的rucaparib摄取转运蛋白的特异性抑制或内源性ABCB1的抑制。结果表明,rucaparib是ABCB1的转运底物。

动物实验[1]:

动物模型

含有>99%的遗传背景的雌性WT, Abcb1a/1b小鼠

给药剂量

10?mg/kg,口服

实验结果

在野生型(WT)和单一及组合Abcg2和Abcb1a/1b敲除小鼠中,我们分析了口服10 mg/kg的rucaparib对于Abcg2和Abcb1a/1b活性的单独和共同作用的效果。口服10 mg/kg的rucaparib后,由于缺乏Abcg2和Abcb1a/1b,1和24小时的rucaparib的体内口服可用性(血浆AUC0-1和AUC0-24)和脑含量增加。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Durmus S, Sparidans R W, van Esch A, et al. Breast Cancer Resistance Protein (BCRP/ABCG2) and P-glycoprotein (P-GP/ABCB1) Restrict Oral Availability and Brain Accumulation of the PARP Inhibitor Rucaparib (AG-014699)[J]. Pharmaceutical research, 2014: 1-10.

View Related Products By Research Topics

产品描述

Rucaparib,又名AG-014699或PF-01367338,是一种PARP抑制剂。PARP是一种由DNA损伤激活的核酶,在碱基切除修复信号通路中具有关键的信号作用。因此,研究认为rucaparib在DNA修复功能缺陷的细胞中最为有效。这些细胞缺陷可通过暴露于基因毒性剂而引起。例如,放射造成的DNA损伤,其毒性又会因为DNA修复缺陷而加剧。通过gamma-H2AX和p53BP1 foci证明,rucaparib存在条件下辐射敏感性的增加与持续性的DNA断裂相关。Rucaparib对前列腺癌细胞有辐射增敏作用,尤其是对PTEN缺陷和表达ETS基因融合蛋白的细胞,其抑制NHEJ DNA修复。

参考文献:
[1] Ruth Plummer, Paul Lorigan, Neil Steven, Lucy Scott, Mark R.  Middleton, Richard H. Wilson, Evan Mulligan, Nicola Curtin, Diane Wang, Raz Dewji, Antonello Abbattista, Jorge Gallo, Hilary Calvert. A phase II study of the potent PARP inhibitor, Rucaparib (PF-01367338, AG014699), with temozolomide in patients with metastatic melanoma demonstrating evidence of chemopotentiation.
[2] Payel Chatterjee, Gaurav Choudhary, Warren D.  Heston, Eric A. Klein, Alex Almasan. The PARP inhibitor rucaparib radiosensitizes prostate cancer cells, most effectively those that are PTEN-deficient and are expressing ETS gene fusion proteins, which inhibit NHEJ DNA repair. Cancer Research. 2012. 72: B27.