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ME0328

 
Catalog No.
A8808
PARP抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mg
¥ 872.00
现货
50mg
¥ 3,709.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

ME0328是PARP的强效选择性抑制剂,对PARP3和PARP1的IC50分别为0.89 μM和 6.3 μM [1]。

聚合酶(PARP)是一个蛋白质家族,主要参与程序性细胞死亡和DNA修复。PARP的过度激活可降低细胞NAD+的存储,诱导ATP消耗和细胞死亡。

ME0328是PARP的强效选择性抑制剂。ME0328选择性抑制ADP-核糖基转移-3-聚合酶-3(ARTD3),IC50为0.89 μM,抑制ARTD1和ARTD2的IC50分别为6.3和10.8 μM。在人肺泡基底上皮细胞(A549)中,使用10 μM的 ME0355处理,接着进行γ射线照射,以浓度依赖性方式显著延迟γH2AX-foci的分辨率,这表明,ME0328抑制了细胞中的ARTD3。在未受辐射的人A549和小鼠MRC5细胞中,10 μM ME0328未表现出细胞毒性[1]。

参考文献:
[1].  Lindgren AE, Karlberg T, Thorsell AG, et al. PARP inhibitor with selectivity toward ADP-ribosyltransferase ARTD3/PARP3. ACS Chem Biol, 2013, 8(8): 1698-1703.

化学属性

Physical AppearanceA crystalline solid
StorageStore at -20°C
M.Wt321.37
Cas No.1445251-22-8
FormulaC19H19N3O2
Solubility≥71.43 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
Chemical Name3-(4-oxo-1H-quinazolin-2-yl)-N-[(1S)-1-phenylethyl]propanamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC(C1=CC=CC=C1)NC(=O)CCC2=NC(=O)C3=CC=CC=C3N2
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

生物活性

ME0328 is a potent and selective PARP inhibitor with IC50 of 0.89 μM for PARP3, about 7-fold selectivity over PARP1.
Targets PARP3 PARP1        
IC50 0.89μM 6.3μM        

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

ME0328