Catalog No. A8808
ME0328
PARP抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ¥641.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥2578.00 | 现货 |
CAS号:1445251-22-8纯度:98.00%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
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产品描述
ME0328是PARP的强效选择性抑制剂,对PARP3和PARP1的IC50分别为0.89 μM和 6.3 μM [1]。
聚合酶(PARP)是一个蛋白质家族,主要参与程序性细胞死亡和DNA修复。PARP的过度激活可降低细胞NAD+的存储,诱导ATP消耗和细胞死亡。
ME0328是PARP的强效选择性抑制剂。ME0328选择性抑制ADP-核糖基转移-3-聚合酶-3(ARTD3),IC50为0.89 μM,抑制ARTD1和ARTD2的IC50分别为6.3和10.8 μM。在人肺泡基底上皮细胞(A549)中,使用10 μM的 ME0355处理,接着进行γ射线照射,以浓度依赖性方式显著延迟γH2AX-foci的分辨率,这表明,ME0328抑制了细胞中的ARTD3。在未受辐射的人A549和小鼠MRC5细胞中,10 μM ME0328未表现出细胞毒性[1]。
参考文献:
[1]. Lindgren AE, Karlberg T, Thorsell AG, et al. PARP inhibitor with selectivity toward ADP-ribosyltransferase ARTD3/PARP3. ACS Chem Biol, 2013, 8(8): 1698-1703.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 1445251-22-8 |
| 分子式 | C19H19N3O2 |
| 分子量 | 321.37 |
| 化学名称 | 3-(4-oxo-1H-quinazolin-2-yl)-N-[(1S)-1-phenylethyl]propanamide |
| 溶解度 | ≥71.43 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | C[C@@H](c1ccccc1)NC(CCC(Nc1c2cccc1)=NC2=O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | ME0328 is a potent and selective PARP inhibitor with IC50 of 0.89 μM for PARP3, about 7-fold selectivity over PARP1. | |
| 靶点 | PARP3 | PARP1 |
| 生物活性数据 | 0.89μM | 6.3μM |
质量控制
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沪公网安备 31011002003500