BMN-673 8R,9S
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥1481.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥2336.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥5618.00 | 现货 | |
| 200mg | ￥14681.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
BMN-673 8R,9S 是一种BMN-673的无活性构型，可用于阴性对照实验。
PARP1/2抑制剂是一类靶向DNA修复中肿瘤特异性缺陷的抗癌剂。BMN 673是一种高度有效的PARP1/2抑制剂。
体外：BMN 673是一种强效的PARP1/2抑制剂，但不抑制测试的其他酶。BMN 673显示出选择性的抗肿瘤细胞毒性，并且在比上一代PARP1/2抑制剂更小的浓度下产生DNA损伤修复生物标记物。BMN 673体外选择性地靶向BRCA1、BRCA2或PTEN基因缺陷的肿瘤细胞，效力比现有的PARP1/2抑制剂强20到200多倍 [1]。
体内： BMN 673易口服且具有生物利用度，大鼠CMC给药具有40％以上的绝对口服生物利用度。口服BMN 673引起小鼠显著的抗肿瘤活性；携带BRCA基因突变或PTEN缺陷导致的DNA修复缺陷的异种移植瘤对良好耐受剂量的口服BMN 673治疗十分敏感。BMN 673与替莫唑胺、SN38或铂药物联合用药时，具有协同抗肿瘤效果[1]。
临床试验：在3-6例患者（pts）/剂量水平的2阶段剂量递增研究中，对BMN 673的药代动力学（PK）、药效学（PD）、安全性和抗肿瘤活性进行了评价。结果表明，在带有BRCA 突变的患者中，由于剂量限制性血小板减少症，使用II期临床试验推荐剂量1000 μg/d的单剂，BMN 673耐受性良好，具有良好的抗肿瘤活性。
参考文献：
[1] Shen Y, Rehman FL, Feng Y, Boshuizen J, Bajrami I, Elliott R, Wang B, Lord CJ, Post LE, Ashworth A. BMN 673, a novel and highly potent PARP1/2 inhibitor for the treatment of human cancers with DNA repair deficiency. Clin Cancer Res. 2013;19(18):5003-15.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1207456-00-5 |
| 分子式 | C19H14F2N6O |
| 分子量 | 380.35 |
| 小分子别名 | (8R,9S)-Talazoparib |
| 化学名称 | (8R,9S)-5-fluoro-8-(4-fluorophenyl)-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-8,9-dihydro-2H-pyrido[4,3,2-de]phthalazin-3(7H)-one |
| 溶解度 | ≥38 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; ≥15.03 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | C[n]1ncnc1[C@@H]([C@H](c(cc1)ccc1F)Nc1c2c3cc(F)c1)C2=NNC3=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | BMN-673 8R,9S is an inactive form of BMN 673 and can be used as negative control. |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
1. Kostantin Kiianitsa, Yinbo Zhang, et al. "Treatment with 5-aza-dC Induces Apoptotic PARP1-DNA Adducts." bioRxiv, 2019 February 02
沪公网安备 31011002003500