Rucaparib (free base)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥727.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥681.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥1181.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥3181.00 | 现货 | |
| 200mg | ¥7727.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
Rucaparib又名AG-014699或PF-01367338,是一种聚合(ADP-核糖)聚合酶(PARP)的抑制剂。PARP是一种DNA损伤激活的核酶,在碱基切除修复途径中具有关键的信号作用。细胞暴露于遗传毒性物质,如辐射产生的DNA损伤时,在DNA修复功能受损的情况下毒性增大,所以rucaparib在DNA修复缺失的细胞中最为有效。Gamma-H2AX和p53BP1 foci表明,Rucaparib存在时,辐射敏感度的提高与持续的DNA断裂有关。Rucaparib可增加前列腺癌细胞的辐射敏感度,对PTEN缺陷和表达ETS基因融合蛋白的细胞更为有效,其可抑制NHEJ DNA修复。
参考文献:
Ruth Plummer, Paul Lorigan, Neil Steven, Lucy Scott, Mark R. Middleton, Richard H. Wilson, Evan Mulligan, Nicola Curtin, Diane Wang, Raz Dewji, Antonello Abbattista, Jorge Gallo, Hilary Calvert. A phase II study of the potent PARP inhibitor, Rucaparib (PF-01367338, AG014699), with temozolomide in patients with metastatic melanoma demonstrating evidence of chemopotentiation.
Payel Chatterjee, Gaurav Choudhary, Warren D. Heston, Eric A. Klein, Alex Almasan. The PARP inhibitor rucaparib radiosensitizes prostate cancer cells, most effectively those that are PTEN-deficient and are expressing ETS gene fusion proteins, which inhibit NHEJ DNA repair. Cancer Research. 2012. 72: B27.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 283173-50-2 |
| 分子式 | C19H18FN3O |
| 分子量 | 323.36 |
| 小分子别名 | Rucaparib |
| 化学名称 | 8-fluoro-2-(4-((methylamino)methyl)phenyl)-4,5-dihydro-1H-azepino[5,4,3-cd]indol-6(3H)-one |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥16.15 mg/mL in DMSO |
| SMILES | CNCc(cc1)ccc1-c([nH]c1cc(F)c2)c(CCN3)c1c2C3=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Rucaparib(AG-014699、PF-01367338)是一种有效的PARP抑制剂,Ki值为1.4 nM。. |
| 靶点 | PARP |
| 生物活性数据 | 1.4 nM (Ki) |



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