• 欢迎来到美国APExBIO中文站,专注小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂及化合物库!

 


加 微 信 得 红 包
ApexBio
Search Site
相关产品
LY2157299TGF-βR1抑制剂

LY2157299

产品编号:A8348
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,100.00 现货
5mg ¥970.00 现货
10mg ¥1,350.00 现货
50mg ¥4,050.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Talha Ijaz. "Fibroblasts: Key Cells in Inflammation and Fibrosis." University of Texas Medical Branch.May, 2018.
2. Ijaz T, Jamaluddin M, et al. "Coordinate activities of BRD4 and CDK9 in the transcriptional elongation complex are required for TGFβ-induced Nox4 expression and myofibroblast transdifferentiation." Cell Death Dis. 2017 Feb 9;8(2):e2606. PMID:28182006

质量控制

化学结构

LY2157299

相关生物数据

LY2157299

相关生物数据

LY2157299

相关生物数据

LY2157299

相关生物数据

LY2157299

LY2157299 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

LY2157299 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 700874-72-2 SDF Download SDF
别名 LY-2157299;LY 2157299
化学名 4-[2-(6-methylpyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]quinoline-6-carboxamide
SMILES CC1=CC=CC(=N1)C2=NN3CCCC3=C2C4=C5C=C(C=CC5=NC=C4)C(=O)N
分子式 C22H19N5O 分子量 369.42
溶解度 ≥18.45mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 LY2157299是一种有效的TGFβ受体I(TβRI)抑制剂,IC50值为56 nM。
靶点 TβRI          
IC50 56 nM          

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

HLE和HLF细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

100 nM,16小时

应用

在逐渐增加浓度(1 nM、10 nM和100 nM)的LY215729存在时,HLE和HLF细胞可以在纤连蛋白、玻连蛋白、层粘连蛋白-5和纤维蛋白原上迁移16个小时。LY2157299显著抑制HLE和HLF细胞在不同细胞外基质(ECM)上的迁移。为了测定Smad磷酸化的抑制,两个不同的HCC细胞系(HLE和HLF)用100 nM的LY2157299预处理16小时后用2 ng的TGF-β1处理30分钟,LY2157299以相同的效率抑制HLE和HLF中p-SMAD2的从头磷酸化。除此之外,处理48小时之后,HLE和HLF细胞中E-钙粘蛋白(E-cadherin)的表达增加。

动物实验[2]:

动物模型

植入Calu6或MX1细胞的裸鼠

剂量

75 mg/kg,2次/天,口服给药。

应用

在植入两个不同细胞系的裸鼠中,LY2157299减少了70%的磷酸化Smad(pSmad),而在治疗后将近6小时,pSmad恢复到基线水平的80%。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Dituri F, Mazzocca A, Peidrò F J, et al. Differential inhibition of the TGF-β signaling pathway in HCC cells using the small molecule inhibitor LY2157299 and the D10 monoclonal antibody against TGF-β receptor type II. PloS one, 2013, 8(6): e67109.

[2] Bueno L, de Alwis D P, Pitou C, et al. Semi-mechanistic modelling of the tumour growth inhibitory effects of LY2157299, a new type I receptor TGF-β kinase antagonist, in mice. European journal of cancer, 2008, 44(1): 142-150.

产品描述

LY2157299是一种有效的小分子拮抗剂,特异性拮抗转化生长因子β受体I(TβRI)。LY2157299目前正处于II期临床,用于评估其对肝癌和胶质母细胞瘤的抗肿瘤活性[1]。

据报道,LY2157299抑制β1-整合素的激活,阻止肝癌细胞的侵袭和转移。此外,多项研究表明,LY2157299阻止CTGF的生产,抑制新血管生成,从而抑制肝癌的生长[1]。

在人未分化肺癌细胞(Calu6)或人乳腺癌细胞(MX1)异种移植裸鼠中,LY2157299减少磷酸化Smad2和Smad3的表达,抑制肿瘤的生长[2]。

参考文献:
1. Giannelli G1, Villa E, Lahn M.Transforming Growth Factor-β as a Therapeutic Target in Hepatocellular Carcinoma. Cancer Res. 2014 Apr 1;74(7):1890-4. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-14-0243. Epub 2014 Mar 17.
2. Bueno L1, de Alwis DP, Pitou C, Yingling J, Lahn M, Glatt S, Trocóniz IFSemi-mechanistic modelling of the tumour growth inhibitory effects of LY2157299, a new type I receptor TGF-beta kinase antagonist, in mice. Eur J Cancer. 2008 Jan;44(1):142-50.