SD-208
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥872.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3455.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
EC50值:SD-208抑制TGF-β–敏感性CCL64细胞的生长抑制,EC50值为0.1 μmol/L.
细胞因子转化生长因子(TGF)-β成为实验治疗人脑恶性胶质瘤的的主要靶点.SD-208作为一种新型转化生长因子β受体I激酶的抑制剂,抑制生长和侵袭,且增强体内外小鼠和人脑胶质瘤细胞的免疫原性.
体外实验:SD-208抑制由重组TGF-β1或TGF-β2,或含TGF-β的胶质瘤细胞上清液介导的TGF-β–敏感性CCL64细胞的生长抑制,EC50值为0.1 μmol/L.SD-208也阻断胶质瘤细胞中的自分泌和旁分泌TGF-β信号,而其是通过Smad2或TGF-β的磷酸化报告实验中检测出来的,且SD-208强效抑制组成型和TGF-β诱发的迁移和侵袭,但是不抑制其活力或增殖.另外,在重组TGF-β 或含TGF-β的胶质瘤细胞上清液存在时,SD-208可恢复多克隆自然杀伤细胞对胶质瘤细胞的溶解活性[1].
体内实验:在脾脏和大脑中,通过证明对TGF-β诱发的Smad磷酸化的抑制作用来验证SD-208的口服生物利用度.在同系VM/Dk小鼠脑中植入SMA-560细胞后3天开始全身SD-208用药,可将中位生存期从18.6延长至25.1天.组织学分析表明,血管形成\增殖或细胞凋亡方面没有区别.然而,动物SD-208用药后可增加自然杀伤细胞\CD8 T细胞及巨噬细胞肿瘤浸润.这些数据证实,TGF-β受体I激酶抑制剂(例如SD-208)是一种有前景的用于治疗人脑恶性胶质瘤和其他与病理TGF-β活性相关病症的新药剂[1].
临床实验:到目前为止,SD-208仍用于临床前发展阶段.
参考文献：
[1] Leung SY, Niimi A, Noble A, Oates T, Williams AS, Medicherla S, Protter AA, Chung KF. Effect of transforming growth factor-beta receptor I kinase inhibitor 2,4-disubstituted pteridine (SD-208) in chronic allergic airway inflammation and remodeling. J Pharmacol Exp Ther. 2006;319(2):586-94.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 627536-09-8 |
| 分子式 | C17H10ClFN6 |
| 分子量 | 352.75 |
| 化学名称 | 2-(5-chloro-2-fluorophenyl)-N-pyridin-4-ylpteridin-4-amine |
| 溶解度 | ≥8.95 mg/mL in DMSO with ultrasonic; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | Fc(ccc(Cl)c1)c1-c(nc1Nc2ccncc2)nc2c1nccn2 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | SD-208是一种强效的和具有口服活性的TGF-βR I激酶抑制剂,基于直接酶法的IC50值为49 nM. |
| 靶点 | TGF-βR I kinase |
| 生物活性数据 | 49 nM |
沪公网安备 31011002003500