A 77-01
强效ALK5抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1090.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥927.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1700.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
转化生长因子(TGF)-β信号转导促进晚期肿瘤的肿瘤生长和转移。使用TGF-β信号转导抑制剂可能因此成为治疗此类癌症患者的新策略。A-77-01是A-83-01的类似物，且与A-83-01有极其相似的生物学特性。研究发现A-83-01在一定条件下可分解为A-77-01，且A-77-01很可能是其前体药物A-83-01的活性成分或代谢产物。
体外：A-77-01和A-83–01几乎完全抑制由组成性激活突变型TGF-β I型受体(ALK5-TD)诱发的转录激活。A-77-01和A-83-01的抑制效果比ALK-5抑制剂SB-431542的多5到10倍。相反，1 μM的A-77-01或1 μM的A-83-01对BMP诱发的转录激活没有作用。但是，3 μM以上的A-83-01（而非A-77–01）可微弱抑制BMP4诱发的转录激活。高浓度的A-83-01和A-77-01对渗透压休克诱导的p38 MAPK活性的影响很小。A-83-01和A-77-01恢复E-cadherin的表达，且比SB-431542更高效地抑制纤连蛋白和神经钙黏素的表达[1]。
体内：目前还没有动物体内相关数据。
临床试验：目前A-77-01处于临床前发展阶段，还没有临床数据。
参考文献：
[1] Tojo M, Hamashima Y, Hanyu A, Kajimoto T, Saitoh M, Miyazono K, Node M, Imamura T. The ALK-5 inhibitor A-83-01 inhibits Smad signaling and epithelial-to-mesenchymal transition by transforming growth factor-beta. Cancer Sci. 2005;96(11):791-800.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 607737-87-1 |
| 分子式 | C18H14N4 |
| 分子量 | 286.33 |
| 化学名称 | 4-[5-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]quinoline |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥14.3 mg/mL in DMSO; ≥8.84 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | Cc1cccc(-c([nH]nc2)c2-c2ccnc3c2cccc3)n1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | A 77-01 是一种有效的转化生长因子（TGF）-β I 型受体（ALK5）抑制剂；IC50 为 25 nM。 |
沪公网安备 31011002003500