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SB 431542

Catalog No.
A8249
ALK抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 1,000.00
现货
10mg
¥ 770.00
现货
50mg
¥ 3,290.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

Background

SB431542是一种选择性的和ATP竞争性的活化素受体样激酶5(ALK5)抑制剂,IC50值为94 nM[1]。

SB431542在一系列点击率筛选中具有最有力的功效。在A498细胞中,SB431542抑制TGF-β1诱导的mRNA形成,IC50值为50 nM。SB431542也显著减少TGF-β诱导的Smad蛋白的核积累,IC50值为40 nM。SB431542是一种选择性的ALK4、ALK5和ALK7抑制剂,抑制Smad2的磷酸化。而在10 μM浓度时对ALK1、ALK2和ALK6没有显著的抑制效果,对ALK3具有微弱的抑制效应[1,2]。

参考文献:
[1] Callahan J F, Burgess J L, Fornwald J A, et al.  Identification of novel inhibitors of the transforming growth factor β1 (TGF-β1) type 1 receptor (ALK5). Journal of medicinal chemistry, 2002, 45(5): 999-1001.
[2] Inman G J, Nicolás F J, Callahan J F, et al.  SB-431542 is a potent and specific inhibitor of transforming growth factor-β superfamily type I activin receptor-like kinase (ALK) receptors ALK4, ALK5, and ALK7. Molecular pharmacology, 2002, 62(1): 65-74.

文献引用

Chemical Properties

Physical AppearanceA solid
StorageStore at RT
M.Wt384.39
Cas No.301836-41-9
FormulaC22H16N4O3
Solubility≥19.2mg/mL in DMSO, ≥10.06 mg/mL in EtOH with ultrasonic,insoluble in H2O
Chemical Name4-[4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-5-pyridin-2-yl-1H-imidazol-2-yl]benzamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESC1OC2=C(O1)C=C(C=C2)C3=C(NC(=N3)C4=CC=C(C=C4)C(=O)N)C5=CC=CC=N5
运输条件试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

试验操作

细胞实验: [1]

细胞系

D54MG、U87MG和U373MG细胞

制备方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM,若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

10 μM,24 hours

实验结果

0.1和1 μmol/L的SB-431542 适度影响DNA合成,但是在10μmol/L时,D54MG、U87MG和U373MG细胞的胸苷掺入减少60%至70%。通过直接观察或碘化丙锭流式细胞术分析,没有检测到SB-431542处理的凋亡性细胞死亡的证据。因此,SB-431542被用于抑制所测试的恶性胶质瘤细胞系的增殖。

动物实验: [2]

动物模型

注射colon-26细胞的BALB/c小鼠

给药剂量

腹腔注射,1 μM

实验结果

与单独的载体相比,腹腔注射SB-431542引发针对colon-26靶标的CTL活性。此外,与单独的OK-432相比,SB和toll样受体4的配体OK-432共同使用,针对colon-26细胞的CTL活性更有效。因此,SB-431542可能通过改变由TGFβ抑制的DC功能,从而产生抗肿瘤免疫学结果。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1] Hjelmeland M D, Hjelmeland A B, Sathornsumetee S, et al. SB-431542, a small molecule transforming growth factor-β-receptor antagonist, inhibits human glioma cell line proliferation and motility. Molecular Cancer Therapeutics, 2004, 3(6): 737-745.

[2] Tanaka H, Shinto O, Yashiro M, et al. Transforming growth factor b signaling inhibitor, SB-431542, induces maturation of dendritic cells and enhances anti-tumor activity. Oncology reports, 2010, 24: 1637-1643.

生物活性

描述 SB431542是一种有效的和选择性的ALK5抑制剂,IC50值为94 nM,对ALK5的选择性比对p38 MAPK和其它激酶高100倍。
靶点 ALK5          
IC50 94 nM          

质量控制