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Imatinib Mesylate (STI571)Abl/c-kit/PDGFR抑制剂

Imatinib Mesylate (STI571)

产品编号:A1805
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥500.00 现货
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化学结构

Imatinib Mesylate (STI571)

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Imatinib Mesylate (STI571) Molarity Calculator

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化学性质

CAS号 220127-57-1 SDF Download SDF
化学名 methanesulfonic acid;4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]benzamide
SMILES CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)CN3CCN(CC3)C)NC4=NC=CC(=N4)C5=CN=CC=C5.CS(=O)(=O)O
分子式 C29H31N7O.CH4SO3 分子量 589.71
溶解度 ≥29.5mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 Imatinib Mesylate(STI571)是口服的v-Abl、c-Kit和PDGFR多靶点抑制剂,其IC50值分别为0.6 μM、0.1 μM和0.1 μM。
靶点 v-Abl PDGFR c-Kit      
IC50 600 nM 100 nM 100 nM      

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

T细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

IC50:抑制DCs刺激的T细胞增殖的IC50值为3.9 μM,抑制PHA刺激的T细胞增殖4天的IC50值为2.9 μM

实验结果

在imatinibmesylate存在的条件下,用同种异体成熟的DC或PHA刺激细胞,该药物抑制T细胞增殖。在DC刺激的细胞中,0.5 μM的imatinibmesylate作用最为显著,而对于PHA刺激的细胞,1.0 μM浓度的imatinibmesylate作用效果最为显著。在DC和PHA刺激的T细胞中,imatinibmesylate抑制T细胞增殖的IC50值分别为3.9 μM和2.9 μM。

动物实验[2]:

动物模型

雌性 C57BL/6小鼠

剂量

腹膜内注射,25或50 mg/kg/天

实验结果

单独施用imatinib不能使肺形态学发生改变。然而,当在bleomycin治疗的小鼠中使用imatinib时,25和50 mg/kg/天的剂量减少肺的胸膜下区域中纤维化病变。定量组织学分析表明,共同使用bleomycin和50mg/kg/天的imatinib治疗小鼠,小鼠的纤维化评分显著低于单独使用bleomycin治疗的小鼠。同样的,与单独使用bleomycin处理的小鼠相比,bleomycin和imatinib(50mg/kg/天)共同处理小鼠的肺胶原含量显著降低。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Dietz A B, Souan L, Knutson G J, et al. Imatinibmesylate inhibits T-cell proliferation in vitro and delayed-type hypersensitivity in vivo. Blood, 2004, 104(4): 1094-1099.

[2] Aono Y, Nishioka Y, Inayama M, et al. Imatinib as a novel antifibrotic agent in bleomycin-induced pulmonary fibrosis in mice. American journal of respiratory and critical care medicine, 2005, 171(11): 1279-1285.

研究更新

2. Effects of imatinib mesylate on the spontaneous activity generated by the guinea-pig prostate. BJU Int. 2013 Aug;112(4):E398-405. doi: 10.1111/j.1464-410X.2012.11660.x.
Abstract
Although inconsistent results have been obtained from studies examining functional role of tyrosine kinase receptors in the generation of spontaneous activity in various segments of the gastrointestinal and urogenital tracts through imatinib mesylate, effects of imatinib mesylate on the spontaneous activity in the young and ageing prostate gland have been reported in detail.
4. Imatinib mesylate for plexiform neurofibromas in patients with neurofibromatosis type 1: a phase 2 trial. Lancet Oncol. 2012 Dec;13(12):1218-24. doi: 10.1016/S1470-2045(12)70414-X. Epub 2012 Oct 23.
Abstract
Imatinib mesylate has been evaluated for its efficacy to decrease the volume burden of plexiforn neurofibromas in NF1 patients.
5. Ageing is a risk factor in imatinib mesylate cardiotoxicity. Eur J Heart Fail. 2014 Feb 6. doi: 10.1002/ejhf.58. [Epub ahead of print]
Abstract
Imatinib mesylate, a tyrosine kinase inhibitor with anticancer activity, causes cardiotoxicity in patients.

产品描述

Imatinib Mesylate是一种酪氨酸激酶抑制剂,对v-Abl、c-Kit和PDGFR的IC50值分别为600 nM、100 nM和100 nM。

酪氨酸激酶属于蛋白激酶的子类,在细胞内负责将ATP的磷酸基团转移到蛋白质上。结果表明,酪氨酸激酶在治疗相关疾病中起着关键作用,参与c-Abl、PDGFR或c-Kit信号的激活。最近,酪氨酸激酶对生长因子信号的调控作用受到越来越多的关注,并逐渐成为一个重要的靶点[2]。

Imatinib Mesylate是一种酪氨酸激酶(Ab1、c-Kit和PDGFR)特异性抑制剂,并增加细胞对放射性治疗或化疗的敏感性。在视网膜母细胞瘤Y79和WERI-Rb-1细胞系中,Imatinib Mesylate治疗在10 μM的浓度下抑制细胞增殖和侵袭[3]。在成骨细胞中,给予Imatinib Mesylate抑制破骨细胞发展,可能通过刺激分化、抑制增殖和存活起作用[4]。

在肥大细胞瘤的犬模型中,每天给予10 mg/kg的Imatinib Mesylate,持续1 ~ 9周,抑制酪氨酸激酶以阻碍肿瘤生长[5]。

参考文献:

[1].Buchdunger, E., et al., Selective inhibition of the platelet-derived growth factor signal transduction pathway by a protein-tyrosine kinase inhibitor of the 2-phenylaminopyrimidine class. Proc Natl Acad Sci U S A, 1995. 92(7): p. 2558-62.

[2].Zhou, Y., et al., The multi-targeted tyrosine kinase inhibitor vandetanib plays a bifunctional role in non-small cell lung cancer cells. Sci Rep, 2015. 5: p. 8629.

[3].de Moura, L.R., et al., The effect of imatinib mesylate on the proliferation, invasive ability, and radiosensitivity of retinoblastoma cell lines. Eye (Lond), 2013. 27(1): p. 92-9.

[4].O'Sullivan, S., et al., Imatinib mesylate does not increase bone volume in vivo. Calcif Tissue Int, 2011. 88(1): p. 16-22.

[5].Isotani, M., et al., Effect of tyrosine kinase inhibition by imatinib mesylate on mast cell tumors in dogs. J Vet Intern Med, 2008. 22(4): p. 985-8

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