Catalog No. A2133

Saracatinib (AZD0530)

(别名:Saracatinib; 塞卡替尼

Src/Abl抑制剂

Saracatinib (AZD0530)
规格价格货期数量
1mL(10 mM in DMSO)
¥545.00
现货
5mg
¥363.00
现货
25mg
¥909.00
现货
100mg
¥2363.00
现货
CAS号:379231-04-6纯度:96.27%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO

特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
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用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
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分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
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用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT,MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单,无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
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Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
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用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
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用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性,操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述

Saracatinib(AZD0530)是一种新型有效的Src家族激酶(SFK)/Abl双重抑制剂,IC50值为2.7 nM[1]。

据报道,在DU145和PC3前列腺癌细胞系中,Saracatinib抑制Src的激活,通过诱导G1/S期细胞周期停滞抑制细胞生长,阻止细胞迁移。Saracatinib还可以减少c-Myc和cyclin D1的表达,抑制ERK1/2和GSK3b的磷酸化,减少β连环蛋白(β-catenin)的水平[1]。

在DU145原位移植SCID小鼠模型中,Saracatinib下调Src的表达,抑制肿瘤生长[1]。

参考文献:
[1] Chang YM1,?Bai L,?Liu S,?Yang JC,?Kung HJ,?Evans CP.  Src family kinase oncogenic potential and pathways in prostate cancer as revealed by AZD0530. Oncogene.?2008 Oct 23;27(49):6365-75.

产品性质

物理外观Solid
CAS号379231-04-6
分子式C27H32ClN5O5
分子量542.03
小分子别名Saracatinib
化学名称N-(5-chloro-1,3-benzodioxol-4-yl)-7-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)ethoxy]-5-(oxan-4-yloxy)quinazolin-4-amine
溶解度≥27.1 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥2.36 mg/mL in H2O with ultrasonic
SMILESCN1CCN(CC1)CCOC2=CC(=C3C(=C2)N=CN=C3NC4=C(C=CC5=C4OCO5)Cl)OC6CCOCC6
存储条件-20°C
运输条件蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂;IC50值为2.7 nM;对c-Yes、 Fyn、Lyn、Blk、Fgr和Lck也具有活性;对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。
靶点c-Srcv-Abl
生物活性数据2.7 nM30 nM

生物相关数据

质量控制

操作说明

APExBIO 顾客使用本产品发表的 8 篇科研文献

1. Andrew Dimond, Do Hyeon Gim, et al. "PBK/TOPK mediates Ikaros, Aiolos and CTCF displacement from mitotic chromosomes and alters chromatin accessibility at selected C2H2-zinc finger protein binding sites." bioRxiv. April 23, 2024.

2. Xu Wang, Xinfang Yu, et al. "Expanding anti-CD38 immunotherapy for lymphoid malignancies." J Exp Clin Cancer Res. 2022 Jun 28;41(1):210 PMID: 35765110

3. Christopher M Dustin, Aida Habibovic, et al. "Oxidation–Dependent Activation of Src Kinase Mediates Epithelial IL-33 Production and Signaling during Acute Airway Allergen Challenge." J Immunol. 2021 Jun 15;206(12):2989-2999. PMID: 34088769

4. Liao X, Song G, et al. "Oxaliplatin resistance is enhanced by saracatinib via upregulation Wnt-ABCG1 signaling in hepatocellular carcinoma." BMC Cancer. 2020;20(1):31. PMID: 31931755

5. Panagi I, Jennings E, et al. "Salmonella Effector SteE Converts the Mammalian Serine/Threonine Kinase GSK3 into a Tyrosine Kinase to Direct Macrophage Polarization." Cell Host Microbe. 2020;27(1):41–53.e6. PMID: 31862381

6. Alzubi MA, Turner TH, et al. "Separation of breast cancer and organ microenvironment transcriptomes in metastases." Breast Cancer Res. 2019 Mar 6;21(1):36. PMID: 30841919

7. Nakachi I, Helfrich BA, et al. "PTTG1 Levels Are Predictive of Saracatinib Sensitivity in Ovarian Cancer Cell Lines." Clin Transl Sci. 2016 Dec;9(6):293-301. PMID: 27766744

8. Diao Y, Ma X, et al. "Dasatinib promotes paclitaxel-induced necroptosis in lung adenocarcinoma with phosphorylated caspase-8 by c-Src." Cancer Lett. 2016 May 16. PMID: 27195913

摩尔浓度计算器

质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。
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