Catalog No. B1404
DCC-2036 (Rebastinib)
（别名：Rebastinib）
Bcr-Abl抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥733.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥617.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1045.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2660.00 | 现货 |
CAS号：1020172-07-9纯度：98.00%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
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- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
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- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
DCC-2036是ABL1的构象控制抑制剂,其IC50值为0.8 nM[1].
DCC-2036是一种合成的双锚定抑制剂,能结合开关控制口袋E282/R386以及Met318 ATP铰链.DCC-2036的IC50值为0.8 nM.DCC-2036也能有效地抑制看家突变体ABL1T315I,其IC50值为4 nM.DCC-2036通过促进激酶结构域转变为有利于抑制剂结合的非活性II型构象,从而抑制ABL1.对于纯化的ABL1,DCC-2036有效地抑制未磷酸化的天然ABL1\磷酸化的天然ABL1\ABL1H396P\未磷酸化的ABL1T315I以及磷酸化的ABL1T315I,其IC50值分别为0.82 nM\2 nM\1.4 nM\5 nM和4 nM.据发现,DCC-2036以非ATP竞争性的方式抑制ABL1.在细胞试验中,DCC-2036抑制Ba/F3与K562细胞增殖,其IC50分别为5.4 nM和5.5 nM.此外,在携带Ba/F3-BCR-ABL1T315I白血病细胞的荷瘤小鼠中,DCC-2036可有效延长生存期.在Ph+白血病患者的原代白血病细胞中,DCC-2036也能抑制BCR-ABL1[1].
参考文献：
[1] Chan W W, Wise S C, Kaufman M D, et al. Conformational control inhibition of the BCR-ABL1 tyrosine kinase, including the gatekeeper T315I mutant, by the switch-control inhibitor DCC-2036. Cancer cell, 2011, 19(4): 556-568.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1020172-07-9 |
| 分子式 | C30H28FN7O3 |
| 分子量 | 553.59 |
| 小分子别名 | Rebastinib |
| 化学名称 | 4-[4-[(5-tert-butyl-2-quinolin-6-ylpyrazol-3-yl)carbamoylamino]-3-fluorophenoxy]-N-methylpyridine-2-carboxamide |
| 溶解度 | ≥27.7 mg/mL in DMSO |
| SMILES | CC(C)(C)C1=NN(C(=C1)NC(=O)NC2=C(C=C(C=C2)OC3=CC(=NC=C3)C(=O)NC)F)C4=CC5=C(C=C4)N=CC=C5 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | DCC-2036(Rebastinib)是一种Bcr-Abl抑制剂,对Abl1(WT)和Abl1(T315I)的IC50值分别为0.8 nM和4 nM. | ||||
| 靶点 | u-Abl1 (native) | Abl1 (H396P) | p-Abl1 (native) | Flt3 | p-Abl1 (T315I) |
| 生物活性数据 | 0.75 nM | 1.4 nM | 2 nM | 2 nM | 4 nM |
质量控制
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纯度 = 98.00%
摩尔浓度计算器
质量
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x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500