IKK-16 (IKK Inhibitor VII)
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
IKK-16（IKK Inhibitor VII）是IκB激酶（IKK）的新型抑制剂，对IKK2、IKK1和IKK复合体的IC50值分别为0.04 μM、0.2 μM和0.07 μM [1]。
IKK-16（IKK抑制剂VII）是2-苯甲酰氨基嘧啶类IκB激酶（IKK）的选择性抑制剂。研究表明，IKK-16可有效地抑制大鼠中脂多糖诱导的血浆中TNFα的释放。同时，IKK-16在巯基乙酸诱发的腹膜炎小鼠模型中具有活性。此外，在大鼠和小鼠中，IKK-16是口服生物可利用的，在细胞因子释放的急性模型中具有显著的体内活性[1]。
参考文献：
[1] Waelchli R1, Bollbuck B, Bruns C, Buhl T, Eder J, Feifel R, Hersperger R, Janser P, Revesz L, Zerwes HG, Schlapbach A. Design and preparation of 2-benzamido-pyrimidines as inhibitors of IKK. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Jan 1;16(1):108-12. Epub 2005 Oct 19.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 483.63 |
| Cas No. | 873225-46-8 |
| Formula | C28H29N5OS |
| Solubility | ≥23.05 mg/mL in DMSO; ≥11.3 mg/mL in EtOH with ultrasonic; insoluble in H2O |
| Chemical Name | [4-[[4-(1-benzothiophen-2-yl)pyrimidin-2-yl]amino]phenyl]-(4-pyrrolidin-1-ylpiperidin-1-yl)methanone |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | C1CCN(C1)C2CCN(CC2)C(=O)C3=CC=C(C=C3)NC4=NC=CC(=N4)C5=CC6=CC=CC=C6S5 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验 [1]: | |
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细胞系 |
HUVEC细胞 |
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溶解方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度> 10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
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反应时间 |
0.3-2μM |
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应用 |
IKK-16（IKK抑制剂VII）通过阻断IκBα降解来抑制IKK2，并抑制TNFα刺激的HUVEC细胞中的粘附分子E-选择蛋白，ICAM-1和VCAM-1的表达。此外，IKK-16在IFNγ诱导的MHC分子β2微球蛋白和HLA-DR的表达中显示活性，但其在这些测定中的效力比粘附分子测定中弱4至10倍。 |
| 动物实验 [1]: | |
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动物模型 |
大鼠模型; 巯基乙酸诱导的腹膜炎小鼠模型 |
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剂量 |
30 mg / kg、皮下注射（sc）或口服给药5 h; 或10mg / kg，sc |
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应用 |
在大鼠模型中，IKK-16（IKK抑制剂VII）抑制LPS刺激的TNFα释放到血浆中。此外，在巯基乙酸盐诱导的腹膜炎模型中，IKK-16（IKK抑制剂VII，10mg / kg，sc）导致嗜中性粒细胞外渗的最大抑制。 |
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注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
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References: [1] Waelchli R1, Bollbuck B, Bruns C, Buhl T, Eder J, Feifel R, Hersperger R, Janser P, Revesz L, Zerwes HG, Schlapbach A.Design and preparation of 2-benzamido-pyrimidines as inhibitors of IKK. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Jan 1;16(1):108-12. Epub 2005 Oct 19. |
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| 描述 | IKK-16（IKK抑制剂VII）是一种选择性的IκB激酶（IKK）抑制剂，对IKK-2、IKK复合体和IKK-1的IC50值分别为40 nM、70 nM和200 nM。 | |||||
| 靶点 | IKK-2 | IKK complex | IKK-1 | |||
| IC50 | 40 nM | 70 nM | 200 nM | |||
质量控制和MSDS
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化学结构
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