TPCA-1
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥727.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥636.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1090.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥4363.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
TPCA-1是一种新型有效的人IKK-2选择性抑制剂。
已证明，IκB激酶2（IKK-2）通过刺激肿瘤坏死因子（TNF-α）和细胞介素（IL-1），在核因子κB调节的促炎分子的产生中起关键作用，表明抑制IKK-2可能有益于类风湿性关节的治疗。
体外试验：测定TPCA-1对10种特定激酶，如COX-1和COX-2的活性，结果显示，与10种酶相比，该化合物对IKK-2约有550倍的选择性。TPCA-1抑制脂多糖诱导的人单核细胞对TNF-α、IL-6α和IL-8的生产，IC50值为170至320 nM[1]。
体内试验：TPCA-1以3、10或20 mg/kg的剂量预防性给药，导致小鼠胶原诱导性关节炎的严重程度剂量依赖性地降低。TPCA-1以10 mg/kg的剂量给药可以显著地降低该病的严重程度，并延迟发病，这可以和抗风湿药依那西普（etanercept）的疗效相媲美[1]。
临床试验：目前没有临床数据。
参考文献：
[1] Podolin PL, Callahan JF, Bolognese BJ, Li YH, Carlson K, Davis TG, Mellor GW, Evans C, Roshak AK. Attenuation of murine collagen-induced arthritis by a novel, potent, selective small molecule inhibitor of IkappaB Kinase 2, TPCA-1 (2-[(aminocarbonyl)amino]-5-(4-fluorophenyl)-3 -thiophenecarboxamide), occurs via reduction of proinflammatory cytokines and antigen-induced T cell Proliferation. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Jan; 312(1): 373-81.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 507475-17-4 |
| 分子式 | C12H10FN3O2S |
| 分子量 | 279.29 |
| 化学名称 | 2-(carbamoylamino)-5-(4-fluorophenyl)thiophene-3-carboxamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥13.95 mg/mL in DMSO; ≥2.53 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | NC(c1c(NC(N)=O)[s]c(-c(cc2)ccc2F)c1)=O |
| 存储条件 | -20°C干燥 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | TPCA-1是一种IκB激酶-2的选择性抑制剂，对IKK-2和IKK-1的IC50值分别为17.9 nM和0.4 μM。 | |
| 靶点 | IKK-2 | IKK-1 |
| 生物活性数据 | 17.9 nM | 0.4 μM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 7 篇科研文献
5. Robert J. Posont. "The Role of Inflammatory Pathways in Development, Growth, and Metabolism of Skeletal Muscle in IUGR Offspring; Blood Gene Expression of Inflammatory Factors as Novel Biomarkers for Assessing Stress and Wellbeing in Exotic Species." University of Nebraska-Lincoln. 2019
沪公网安备 31011002003500