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相关产品
Fingolimod (FTY720)S1P受体激动剂

Fingolimod (FTY720)

产品编号:A8548
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥600.00 现货
100mg ¥530.00 现货
200mg ¥880.00 现货
1g ¥2,380.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

Fingolimod (FTY720) Dilution Calculator

Concentration (start)
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Volume (final)
 
 
 
C1
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V2

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Fingolimod (FTY720) Molarity Calculator

Mass
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Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 162359-56-0 SDF Download SDF
别名 Gilenia; FTY 720; FTY-720
化学名 2-amino-2-[2-(4-octylphenyl)ethyl]propane-1,3-diol;hydrochloride
SMILES CCCCCCCCC1=CC=C(C=C1)CCC(CO)(CO)N.Cl
分子式 C19H34ClNO2 分子量 343.94
溶解度 ≥17.2mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 Fingolimod是一种机制新颖的和可口服的疗法,用于多发性硬化症(MS)的治疗。
靶点 S1P1 S1P3 S1P4 S1P5    
IC50            

实验操作

细胞实验: [1]

细胞系

MCF-7、MDA-MB-231、Sk-Br-3、HCT-116和SW620细胞

制备方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM,若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

IC50:79.1 μM (MCF-7)、59.9 μM (MDA-MB-231)、72.9 μM (Sk-Br-3)、> 100 μM (HCT-116) 、40.0 μM (SW620),8 hours

实验结果

通过WST-1实验测定fingolimod的IC50值。结果表明,化合物的处理以剂量依赖性方式引起细胞死亡。在测试的所有细胞中,5-7 μM 浓度范围内fingolimod的IC50值相对较低。

动物实验: [2]

动物模型

C57BL/6J小鼠

给药剂量

腹腔注射,0.1 mg/kg体重

实验结果

在注射fingolimod(0.1 mg/kg体重)后30分钟,海马神经元中磷酸化ERK1/2(pERK1/2)的水平显著增加。另外30分钟后,BDNF mRNA水平升高,48小时后海马、皮质和纹状体中的BDNF蛋白水平显著增加。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1] Nagaoka Y, Otsuki K, Fujita T, et al. Effects of phosphorylation of immunomodulatory agent FTY720 (fingolimod) on antiproliferative activity against breast and colon cancer cells. Biological and Pharmaceutical Bulletin, 2008, 31(6): 1177-1181.

[2] Deogracias R, Yazdani M, Dekkers M P J, et al. Fingolimod, a sphingosine-1 phosphate receptor modulator, increases BDNF levels and improves symptoms of a mouse model of Rett syndrome. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2012, 109(35): 14230-14235.

产品描述

Fingolimod(芬戈莫德)是一种机制新颖的和可口服的疗法,用于多发性硬化症(MS)的治疗[1]。

Fingolimod是FDA批准的药物,用于多发性硬化症的治疗。Fingolimod是一种来源于真菌的民间药物。Fingolimod最先被发现用于器官移植中的治疗药物。后来发现fingolimod与天然鞘氨醇具有相似的结构,可与S1P1、S1P4、S1P5和S1P3受体相互作用,是一种高亲和性的激动剂,EC50范围介于0.3-3.1 nM之间。Fingolimod通过受体介导的对免疫系统和CNS的作用,在MS的治疗中起重要作用。Fingolimod可防止正常淋巴细胞迁移,减少自身攻击性淋巴细胞浸润进入CNS[1,2]。

参考文献:
[1] Chun J, Brinkmann V.  A mechanistically novel, first oral therapy for multiple sclerosis: the development of fingolimod (FTY720, Gilenya). Discovery medicine, 2011, 12(64): 213.
[2] Chun J, Hartung H P.  Mechanism of action of oral fingolimod (FTY720) in multiple sclerosis. Clinical neuropharmacology, 2010, 33(2): 91.