Ozanimod (RPC1063)
鞘氨醇-1-磷酸受体亚型1（S1P 1）和5（S1P5）的激动剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥1091.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥3603.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Ozanimod（RPC1063）是鞘氨醇-1-磷酸受体亚型1（S1P 1）和5（S1P5）的高口服生物可利用激动剂。S1P受体属于G蛋白偶联受体家族，含有5个亚型，为 S1P1-5。S1P受体参与冠状动脉口径、内皮完整性、心功能和淋巴细胞再循环[1]。
体外实验：Ozanimod（RPC1063）是S1P1和S1P5受体的特异性激动剂。对S1P1受体cAMP的产生和[35S]-GTPγS结合的EC50值分别为160 ± 60 pM和410 ± 160 pM。Ozanimod对S1P5受体的83％Emax值为11 ± 4.3 nM。含S1P1受体的HEK293T细胞经过10 nM浓度的RPC1063培养1小时后，RPC1063剂量依赖性的降低了S1P1受体在细胞表面上的重表达，并导致S1P1受体在细胞膜上表达的持续损失[1]。
在体实验：在小鼠和大鼠中，口服Ozanimod的T1/2分别为4.7小时和5.1小时。给药6小时后，T淋巴细胞循环下降约81-82％，大鼠和小鼠的最大血药浓度分别为45 nM和159 nM。口服剂量为0.2或0.6 mg/kg/day 的ozanimod剂量依赖性的降低了小鼠的疾病评分[1]。
临床试验：在双盲、安慰剂对照的中度至重度溃疡性结肠炎患者的2期临床试验中，1 mg 的ozanimod治疗8周后，57％的患者发生临床反应，而0.5mg 的ozanimod造成了54％的响应。在第32周，1 mg和0.5 mg剂量所对应的临床缓解率为21％和26％。副作用主要是贫血和头痛[2]。
参考文献：
Scott F L, Clemons B, Brooks J, et al. Ozanimod (RPC1063) is a potent sphingosine‐1‐phosphate receptor‐1 (S1P1) and receptor‐5 (S1P5) agonist with autoimmune disease‐modifying activity[J]. British Journal of Pharmacology, 2016.
Sandborn WJ, Feagan BG1, et al. Ozanimod Induction and Maintenance Treatment for Ulcerative Colitis. N Engl J Med. 2016, 374(18):1754-1762.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1306760-87-1 |
| 分子式 | C23H24N4O3 |
| 分子量 | 404.46 |
| 小分子别名 | Ozanimod |
| 化学名称 | (S)-5-(3-(1-((2-hydroxyethyl)amino)-2,3-dihydro-1H-inden-4-yl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl)-2-isopropoxybenzonitrile |
| 溶解度 | ≥40.4 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.25 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | CC(C)Oc(ccc(-c1nc(-c2c(CC[C@@H]3NCCO)c3ccc2)n[o]1)c1)c1C#N |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 奥扎尼莫（RPC-1063）是一种鞘氨醇 1-磷酸（S1P）受体调节剂；能以高亲和力选择性地与 S1P 受体亚型 1（S1P1）和 5（S1P5）结合。奥扎尼莫对 hS1P1 和 hS1P5 受体具有调节作用；EC50 分别为 1.03 nM 和 8.6 nM。奥扎莫德可用于复发性多发性硬化症（MS）的研究。 |
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Patrick Grailhe, Asma Boutarfa-Madec, et al. "A label‐free impedance assay in endothelial cells differentiates the activation and desensitization properties of clinical S1P1 agonists." FEBS Open Bio. 2020 Oct;10(10):2010-2020. PMID:32810927
沪公网安备 31011002003500