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首页 >> Signaling Pathways >> Angiogenesis >> HIF >> FG-4592 (ASP1517)
相关产品
FG-4592 (ASP1517)HIF脯氨酰羟化酶抑制剂

FG-4592 (ASP1517)

产品编号:A4187
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥550.00 现货
10mg ¥500.00 现货
50mg ¥1,700.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1.Kiriakidis S, Hoer SS, et al. "Complement C1q is hydroxylated by collagen prolyl 4 hydroxylase and is sensitive to off-target inhibition by prolyl hydroxylase domain inhibitors that stabilize hypoxia-inducible factor." Kidney Int. 2017 May 12. pii: S0085-2538(17)30180-1. PMID:28506759

质量控制

化学结构

FG-4592 (ASP1517)

相关生物数据

FG-4592 (ASP1517)

FG-4592 (ASP1517) Dilution Calculator

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化学性质

CAS号 808118-40-3 SDF Download SDF
化学名 2-[(4-hydroxy-1-methyl-7-phenoxyisoquinoline-3-carbonyl)amino]acetic acid
SMILES CC1=NC(=C(C2=C1C=C(C=C2)OC3=CC=CC=C3)O)C(=O)NCC(=O)O
分子式 C19H16N2O5 分子量 352.34
溶解度 ≥17.62 mg/mL in DMSO, ≥2.9 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming, <0.94 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description FG-4592 is an inhibitor of HIF α prolyl hydroxylase.
Targets HIF α prolyl hydroxylase          
IC50            

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

PC-12细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

5、20或50 μM

实验结果

FG-4592对TBHP诱导的细胞死亡具有显著的保护作用。

动物实验 [1]:

动物模型

脊髓损伤小鼠模型

给药剂量

50 mg/kg/day;腹腔注射;持续7天

实验结果

在脊髓损伤小鼠模型中,给予FG-4592促进损伤修复,同时增加脊髓病变部位神经元的存活率。

其它注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Wu K, Zhou K, Wang Y, Zhou Y, Tian N, Wu Y, Chen D, Zhang D, Wang X, Xu H, Zhang X. Stabilization of HIF-1α by FG-4592 promotes functional recovery and neural protection in experimental spinal cord injury. Brain Res. 2016 Feb 1;1632:19-26.

产品描述

FG-4592也被称为ASP1517,是2-(4-hydroxy-1-methyl-7-phenoxyisoquinoline-3-carboxamido)acetic acid,是缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶(HIF-PH)的强效小分子抑制剂,HIF-PH是一种酶,可以上调内源人红细胞生成素(EPO)的表达。FG-4592目前正在进行作为口服治疗慢性肾脏疾病(CKD)相关贫血的研究。不同于其它的贫血治疗剂红细胞生成刺激剂(ESAs),FG-4592通过稳定HIF,以不同的机制抑制HIF。以往的研究表明,在没有接受透析的CKD患者和接受透析但并不需要静脉补铁的末期肾病患者中,FG-4592能够纠正和维持血红蛋白水平。

参考文献:
1.  Luis Borges. Different modalities of erythropoiesis stimulating agents. Port J Nephrol Hypert 2010; 24(2): 137-145
2.  “FibroGen and Astellas announce initiation of phase 3 trial of FG-4592/ASP1517 for treatment of anemia of chronic kidney disease” Fibrogen Press Release. Dec 11 2012
3.  “FibroGen announces initiation of phase 2b studies of FG-4592, an oral HIF prolyl hydroxylase inhibitor, for treatment of anemia”