DMOG

DMOG(Dimethyloxalylglycine)对从鸡胚肺中提取的羟脯氨酸合成有抑制作用，对应于从组织和培养基来源的其IC50值分别为9.3 μM和3.7 μM[1]。

DMOG是脯氨酰-4-羟基化酶域(PHD)酶的一个抑制剂，可调节低氧诱导因子(HIF)的稳定性。感染和炎症的一个特征是局部组织缺氧，通过氧传感羟化酶的抑制可导致转录因子HIF-1α和NF-β的上调。

在体外正常氧环境下，0.1到1 mmol/L的DMOG可使HIF-1α的表达稳定[2]。

在体内，DMOG预处理削弱了LPS-诱导的NF-κB通路的激活。LPS诱导刺激下，处理了DMOG的老鼠存活率明显增加。此外，DMOG处理上调了IL-10的表达量，特别是在腹膜B-1细胞群中[3]。

临床试验:目前没有相关的临床数据。

参考文献：
[1] Baader E, Tschank G, Baringhaus KH, Burghard H, Günzler V. Inhibition of prolyl 4-hydroxylase by oxalyl amino acid derivatives in vitro, in isolated microsomes and in embryonic chicken tissues. Biochem J. 1994 Jun 1;300 ( Pt 2):525-30.
[2] Jaakkola P, Mole DR, Tian YM, Wilson MI, Gielbert J, Gaskell SJ, von Kriegsheim A, Hebestreit HF, Mukherji M, Schofield CJ, Maxwell PH, Pugh CW, Ratcliffe PJ. Targeting of HIF-alpha to the von Hippel-Lindau ubiquitylation complex by O2-regulated prolyl hydroxylation. Science. 2001 Apr 20;292(5516):468-72.
[3] Hams E, Saunders SP, Cummins EP, O'Connor A, Tambuwala MT, Gallagher WM, Byrne A, Campos-Torres A, Moynagh PM, Jobin C, Taylor CT, Fallon PG. The hydroxylase inhibitor dimethyloxallyl glycine attenuates endotoxic shock via alternative activation of macrophages and IL-10 production by B1 cells. Shock. 2011 Sep;36(3):295-302.