IOX2(Glycine)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥772.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥818.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3181.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
IOX2是HIF-1α脯氨酰羟化酶-2（PHD2）的有效选择性抑制剂，在无细胞实验中，IOX2对PHD2/ELGN-1的IC50为21 nM，相较于JMJD2A、JMJD2C、JMJD2E、JMJD3或2OG加氧酶FIH，IOX2对PHD2显示出大于100倍的高选择性 [1]。
PHD包括三种异构体，为PHD1、PHD2和PHD3。PHD是利用氧作为共底物的双加氧酶，提供这些酶的氧感应功能的分子基础。报道表明PHD对逐渐缺氧具有显著敏感性，当细胞暴露于培养基中，逐渐缺氧时， HIF-1α蛋白和DNA结合活性逐步增加[2]。
在RCC4细胞中，50 μM IOX2抑制HIF-1α羟基化[1]。缺氧诱导因子（HIF）系统与动物中低氧/缺氧的信号传导相关。HIF-α异构体的水平以氧依赖性方式受HIF脯氨酰羟化酶（PHD或EGLN酶）活性的控制，其是Fe（II）和2-氧戊二酸（2OG）依赖性氧化酶[1,3]。
参考文献：
Murray J K, Balan C, Allgeier A M, et al. Dipeptidyl-quinolone derivatives inhibit hypoxia inducible factor-1α prolyl hydroxylases-1,-2, and-3 with altered selectivity[J]. Journal of combinatorial chemistry, 2010, 12(5): 676-686.
Berra E, Benizri E, Ginouvès A, et al. HIF prolyl‐hydroxylase 2 is the key oxygen sensor setting low steady‐state levels of HIF‐1α in normoxia[J]. The EMBO journal, 2003, 22(16): 4082-4090.
Chowdhury R, Candela-Lena J I, Chan M C, et al. Selective small molecule probes for the hypoxia inducible factor (HIF) prolyl hydroxylases[J]. ACS chemical biology, 2013, 8(7): 1488-1496.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 931398-72-0 |
| 分子式 | C19H16N2O5 |
| 分子量 | 352.34 |
| 小分子别名 | IOX2 |
| 化学名称 | 2-[(1-benzyl-4-hydroxy-2-oxoquinoline-3-carbonyl)amino]acetic acid |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥17.6 mg/mL in DMSO |
| SMILES | OC(CNC(C(C(N(Cc1ccccc1)c1c2cccc1)=O)=C2O)=O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | IOX2 is a potent inhibitor of HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2) with IC50 of 21 nM. |
| 靶点 | PHD2 |
| 生物活性数据 | 21 nM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 4 篇科研文献
- 1. Peng H, Purkerson JM, et al. "Acidosis induces antimicrobial peptide expression and resistance to uropathogenic E coli infection in kidney collecting duct cells via HIF-1α." Am J Physiol Renal Physiol. 2019 Dec 16. PMID:31841391
- 2. Peng K, Chen WR, et al. "Dexmedetomidine post-treatment attenuates cardiac ischaemia/reperfusion injury by inhibiting apoptosis through HIF-1α signalling." J Cell Mol Med. 2020;24(1):850–861. PMID:31680420
- 3. LUKE ERBER. "Functional Proteomics Analysis To Discover And Characterize Oxygen-Dependent Cellular Pathways." UNIVERSITY OF MINNESOTA. 2019.
- 4. Zhou T, Erber L, et al. "Proteomic analysis reveals diverse proline hydroxylation-mediated oxygen-sensing cellular pathways in cancer cells." Oncotarget. 2016 Nov 29;7(48):79154-79169. PMID:27764789
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