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相关产品
DMOG细胞通透的竞争性HIF-PH抑制剂

DMOG

产品编号:A4506
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥800.00 现货
50mg ¥600.00 现货
100mg ¥1,000.00 现货
200mg ¥1,800.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

DMOG

DMOG Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
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Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

DMOG Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 89464-63-1 SDF Download SDF
化学名 methyl 2-[(2-methoxy-2-oxoethyl)amino]-2-oxoacetate
SMILES COC(=O)CNC(=O)C(=O)OC
分子式 C6H9NO5 分子量 175.14
溶解度 ≥8.75mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 DMOG是细胞通透的竞争性HIF-PH抑制剂。
靶点 HIF-PH          
IC50            

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

B1细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于8.8 mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

1 mM,2 hours

应用

在腹膜M中DMOG上调磷酸化p50(S337)。

动物实验 [1]:

动物模型

BALB/c和C57BL/6小鼠

给药剂量

8 mg/mouse,腹腔注射

应用

LPS诱导休克后,DMOG明显增加生存率。在腹膜B-1细胞中,DMOG上调了IL-10的表达。手术前接受DMOG治疗的小鼠产生疾病症状的严重恶化,死亡率明显升高。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Hams E, Saunders S P, Cummins E P, et al. The hydroxylase inhibitor DMOG attenuates endotoxic shock via alternative activation of macrophages and IL-10 production by B-1 cells[J]. Shock (Augusta, Ga.), 2011, 36(3): 295.

产品描述

DMOG(Dimethyloxalylglycine)对从鸡胚肺中提取的羟脯氨酸合成有抑制作用,对应于从组织和培养基来源的其IC50值分别为9.3 μM和3.7 μM[1]。

DMOG是脯氨酰-4-羟基化酶域(PHD)酶的一个抑制剂,可调节低氧诱导因子(HIF)的稳定性。感染和炎症的一个特征是局部组织缺氧,通过氧传感羟化酶的抑制可导致转录因子HIF-1α和NF-β的上调。

在体外正常氧环境下,0.1到1 mmol/L的DMOG可使HIF-1α的表达稳定[2]。

在体内,DMOG预处理削弱了LPS-诱导的NF-κB通路的激活。LPS诱导刺激下,处理了DMOG的老鼠存活率明显增加。此外,DMOG处理上调了IL-10的表达量,特别是在腹膜B-1细胞群中[3]。

临床试验:目前没有相关的临床数据。

参考文献:
[1] Baader E, Tschank G, Baringhaus KH, Burghard H, Günzler V. Inhibition of prolyl 4-hydroxylase by oxalyl amino acid derivatives in vitro, in isolated microsomes and in embryonic chicken tissues. Biochem J. 1994 Jun 1;300 ( Pt 2):525-30.
[2] Jaakkola P, Mole DR, Tian YM, Wilson MI, Gielbert J, Gaskell SJ, von Kriegsheim A, Hebestreit HF, Mukherji M, Schofield CJ, Maxwell PH, Pugh CW, Ratcliffe PJ. Targeting of HIF-alpha to the von Hippel-Lindau ubiquitylation complex by O2-regulated prolyl hydroxylation. Science. 2001 Apr 20;292(5516):468-72.
[3] Hams E, Saunders SP, Cummins EP, O'Connor A, Tambuwala MT, Gallagher WM, Byrne A, Campos-Torres A, Moynagh PM, Jobin C, Taylor CT, Fallon PG. The hydroxylase inhibitor dimethyloxallyl glycine attenuates endotoxic shock via alternative activation of macrophages and IL-10 production by B1 cells. Shock. 2011 Sep;36(3):295-302.