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Bleomycin Sulfate化疗剂,诱发DNA链断裂。

Bleomycin Sulfate

产品编号:A8331
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥2,500.00 现货
10mg ¥1,190.00 现货
50mg ¥4,690.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Thompson PJ, Shah A, et al. "Targeted Elimination of Senescent Beta Cells Prevents Type 1 Diabetes." Cell Metab. 2019 Feb 14. pii: S1550-4131(19)30021-X. PMID:30799288

质量控制

化学结构

Bleomycin Sulfate

相关生物数据

Bleomycin Sulfate

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Bleomycin Sulfate

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化学性质

CAS号 9041-93-4 SDF Download SDF
别名 Blenoxane;Bleo;Blexane
化学名 3-[[2-[2-[2-[[(2R,3R)-2-[[(2R,3R,4S)-4-[[(2S)-2-[[6-amino-2-[(1S)-3-amino-1-[[(2R)-2,3-diamino-3-oxopropyl]amino]-3-oxopropyl]-5-methylpyrimidine-4-carbonyl]amino]-3-[(2S,3R,4R,5R,6R)-3-[(2R,3S,4S,5R,6R)-4-carbamoyloxy-3,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-
SMILES CC1=C(N=C(N=C1N)C(CC(=O)N)NCC(C(=O)N)N)C(=O)NC(C(C2=CN=CN2)OC3C(C(C(C(O3)CO)O)O)OC4C(C(C(C(O4)CO)O)OC4C(C(C(C(O4)CO)O)OC(=O)N)O)C(=O)NC(C)C(C(C)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NCCC5=NC(=CS5)C6=NC(=CS6)C(=O)NCCC[S+](C)C)O.OS(=O)(=O)[O-]
分子式 C55H85N17O25S4 分子量 1512.6
溶解度 ≥125 mg/mL in DMSO with gentle warming, ≥151.3 mg/mL in H2O with ultrasonic, <7.45 mg/mL in EtOH 储存条件 Store at -20° C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 Bleomycin sulfate是一种糖肽类抗生素,也是鳞状细胞癌(SCC)的抗癌剂,在UT-SCC-19A细胞中IC50值为4 nM。
靶点 UT-SCC-129 cells          
IC50 4 nM          

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

ADIPO-P2细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

2.5 μg/mL;30分钟

实验结果

在ADENO-P2细胞中,Bleomycin Sulfate具有明显的致瘤作用。停药后,上述作用仍能维持至少10天。

动物实验 [2]:

动物模型

CD-1小鼠

给药剂量

5 mg/kg,2 ml/kg,气管内给药

实验结果

Bleomycin Sulfate促进炎症发展,导致严重肺纤维化,同时增加TGF-β1、Smad3和STAT1的量。

其它注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Paviolo NS, Quiroga IY, Castrogiovanni DC, Bianchi MS, Bolzán AD. Telomere instability is present in the progeny of mammalian cells exposed to bleomycin. Mutat Res. 2012 Jun 1;734(1-2):5-11.

[2]. Shi K, Jiang J, Ma T, Xie J, Duan L, Chen R, Song P, Yu Z, Liu C, Zhu Q, Zheng J. Dexamethasone attenuates bleomycin-induced lung fibrosis in mice through TGF-β, Smad3 and JAK-STAT pathway. Int J Clin Exp Med. 2014 Sep 15;7(9):2645-50.

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产品描述

Bleomycin sulfate(BLENOXANE)是由链霉菌verticillus 菌株产生的具细胞毒性的糖肽类抗生素混合物。已知此组分通过逼近金属和协调双氧以产生活性氧,引起DNA单链和/或双链的断裂。

Bleomycin sulfate治疗通过抑制DNA和蛋白质合成,导致E.coli 细胞伸长和HeLa细胞肿大[ 1 ]。

此组分广泛应用于:与羟柔毛霉素联合用药治疗Hodgkin's淋巴瘤,睾丸癌、鳞状细胞癌、肺纤维化以及足底疣的治疗。例如,Bleomycin sulfate对劳氏肉瘤病毒诱发的小鼠腹水肉瘤也显示具有中等到显著的作用,特别是在F1杂种小鼠被当作宿主动物时[ 2 ]。此外,近期研究支持促炎细胞因子IL-18 和IL-1beta在Bleomycin sulfate诱导的人和小鼠肺损伤机制中的作用[ 3 ]。

参考文献:
1.Suzuki H, Nagai K, Yamaki H, Tanaka N, Umezawa H. Mechanism of action of bleomycin. Studies with the growing culture of bacterial and tumor cells. J Antibiot (Tokyo) 1968,21:379-386.

2.Takeuchi M, Yamamoto T. Effects of bleomycin on transplantable mouse tumors. J Antibiot (Tokyo) 1968,21:631-637.

3.Hoshino T, Okamoto M, Sakazaki Y, Kato S, Young HA, Aizawa H. Role of proinflammatory cytokines IL-18 and IL-1beta in bleomycin-induced lung injury in humans and mice. Am J Respir Cell Mol Biol 2009,41:661-670.