Gemcitabine HCl
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in H2O) | ¥454.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥454.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
Gemcitabine HCl是DNA合成的抑制剂,对CCRF-CEM/dCK/ 细胞、TC-1细胞、TC-1-GR细胞和PANC 1细胞的IC50分别为240.4 ± 29.0 μM、14.7 ± 2.8 μM、36.7 ± 5.1 μM和50 nM [1]。
DNA合成是天然或人工产生DNA分子的过程,可定义为DNA复制、聚合酶链反应和基因合成。据报道,DNA合成在多种癌症中起着重要作用,许多药物靶向该过程,抑制肿瘤生长或转移[2][3]。
Gemcitabine HCl是DNA合成抑制剂。在胰腺癌细胞系COLO 357和L3.6pl中,药物genistein(可增加细胞对Gemcitabine HCl的敏感性)治疗后给予 Gemcitabine HCl可显著抑制细胞生长,增加细胞凋亡[4]。在MIA PACA-2细胞中,Gemcitabine HCl通过抑制dDNA的活性,表现出明显的细胞毒性,IC50值49.7 ± 17.7 nM[1]。
在COLO 357细胞原位移植SCID小鼠中,与对照组相比,经genistein和gemcitabine处理的小鼠肿瘤生长(75%,P <0.01)和体重显著降低[4]。
参考文献:
[1]. Lansakara, P.D., B.L. Rodriguez, and Z. Cui, Synthesis and in vitro evaluation of novel lipophilic monophosphorylated gemcitabine derivatives and their nanoparticles. Int J Pharm, 2012. 429(1-2): p. 123-34.
[2]. Kostyrev, O.A. and T.A. Leont'eva, [Autoradiographic study of DNA systhesis in muscle and connective tissue cells of the heart during exposure to isopropylnorepinephrine]. Biull Eksp Biol Med, 1973. 76(7): p. 108-11.
[3]. Mathews, L.A., et al., Increased expression of DNA repair genes in invasive human pancreatic cancer cells. Pancreas, 2011. 40(5): p. 730-9.
[4]. Banerjee, S., et al., Molecular evidence for increased antitumor activity of gemcitabine by genistein in vitro and in vivo using an orthotopic model of pancreatic cancer. Cancer Res, 2005. 65(19): p. 9064-72.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 122111-03-9 |
| 分子式 | C9H11F2N3O4·HCI |
| 分子量 | 299.66 |
| 小分子别名 | Gemcitabine hydrochloride |
| 化学名称 | 4-amino-1-[(2R,4R,5R)-3,3-difluoro-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidin-2-one;hydrochloride |
| 溶解度 | ≥10.1 mg/mL in H2O with ultrasonic; ≥2.64 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥7.49 mg/mL in H2O |
| SMILES | O[C@H]1C(F)(F)[C@H](N2C(N=C(N)C=C2)=O)O[C@@H]1CO.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Gemcitabine HCl是DNA合成的抑制剂,对PANC1、MIAPaCa2、BxPC3和 Capan2细胞的IC50分别为50 nM、40 nM、18 nM和12 nM。 | |||
| 靶点 | PANC1 | MIAPaCa2 | BxPC3 | Capan2 cell lines |
| 生物活性数据 | 50 nM | 40 nM | 18 nM | 12 nM |



沪公网安备 31011002003500