Catalog No. A8337
CX-5461
Pol I介导的rRNA合成抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥685.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥1096.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥3948.00 | 现货 |
CAS号:1138549-36-6纯度:99.52%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
CX-5461是一种有效的和可口服的rRNA合成的小分子抑制剂,特异性抑制RNA聚合酶(Pol)I介导的转录,IC50值为142 nM。在人胰腺癌细胞MIA Paca-2、人黑色素瘤细胞A375和大肠癌细胞HCT-116中,CX-5461具有抗增殖活性,EC50值分别为74、58和167 nmol/L[1]。
CX-5461通过促进p53的稳定,从而抑制Pol I介导的转录。此外,在MIA Paca-2和A375细胞系中,CX-5461诱导自噬和衰老,而非细胞凋亡。
在MIA Paca-2和A375异种移植小鼠模型中,CX-5461抑制肿瘤生长[1]。
参考文献:
[1] Drygin D1,?Lin A,?Bliesath J,?Ho CB,?O'Brien SE,?Proffitt C,?Omori M,?Haddach M,?Schwaebe MK,?Siddiqui-Jain A,?Streiner N,?Quin JE,?Sanij E,?Bywater MJ,Hannan RD,?Ryckman D,?Anderes K,?Rice WG. Targeting RNA polymerase I with an oral small molecule CX-5461 inhibits ribosomal RNA synthesis and solid tumor growth. Cancer Res.?2011 Feb 15;71(4):1418-30
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1138549-36-6 |
| 分子式 | C27H27N7O2S |
| 分子量 | 513.61 |
| 化学名称 | 2-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)-N-[(5-methylpyrazin-2-yl)methyl]-5-oxo-[1,3]benzothiazolo[3,2-a][1,8]naphthyridine-6-carboxamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; insoluble in DMSO |
| SMILES | CC1=CN=C(C=N1)CNC(=O)C2=C3N(C4=CC=CC=C4S3)C5=C(C2=O)C=CC(=N5)N6CCCN(CC6)C |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | CX-5461是rRNA合成的抑制剂,作用于Pol I介导的rRNA的转录,IC50值为142 nM。 | |||
| 靶点 | Pol I | HCT-116 | A375 | MIA PaCa-2 |
| 生物活性数据 | 142 nM | 167 nM (ED50) | 58 nM (ED50) | 74 nM (ED50) |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 7 篇科研文献
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。



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