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BIO 1211α4β1抑制剂

BIO 1211

产品编号:A8663
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质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

BIO 1211

BIO 1211 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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BIO 1211 Molarity Calculator

Mass
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Concentration
x
Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 187735-94-0 SDF Download SDF
化学名 (2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-3-carboxy-2-[[(2S)-4-methyl-2-[[2-[4-[(2-methylphenyl)carbamoylamino]phenyl]acetyl]amino]pentanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid
SMILES CC1=CC=CC=C1NC(=O)NC2=CC=C(C=C2)CC(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)N3CCCC3C(=O)O
分子式 C36H48N6O9 分子量 708.8
溶解度 Soluble to 2 mg/ml in 0.2M PBS 储存条件 Store at -20°C
物理性状 White lyophilised solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

BIO 1211是一种选择性的和高亲和性的α4β1抑制剂,IC50值为0.004 μM [1]。

白细胞整合素α4β1介导白细胞募集、活化、凋亡抑制和介质释放,在炎症反应中起重要作用[1]。

BIO-1211对活化形式的α4β1的选择性约为200倍,刺激配体诱导的表位在整合素β1亚基上的表达,与占用受体的配体结合位点一致[1]。在Jurkat细胞中,BIO1211与无活性状态的整合素结合的KD值为20-40 nM,而与活性状态的整合素结合的KD值为100 pM。不同的KD值是由整合素-BIO1211复合体解离速率的不同所决定的[2]。

在过敏性羊中,BIO-1211以3 mg的雾化吸入剂量给药后防止carbachol诱导的非特异性气道高反应,抑制抗原挑战后引起的早期和晚期气道反应[1]。

参考文献:
[1].  Lin Kc, Ateeq HS, Hsiung SH, et al. Selective, tight-binding inhibitors of integrin α4β1 that inhibit allergic airway responses. J Med Chem, 1999, 42(5): 920-934.
[2].  Chen LL, Whitty A, Lobb RR, et al. Multiple activation sites of integrin α4β1 detected through their different affinities for a small molecule ligand. J Biol Chem, 1999, 274(19): 13167-13175.