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Vemurafenib (PLX4032, RG7204)

现货
Catalog No.
A3004
BRAF激酶抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 550.00
现货
10mg
¥ 500.00
现货
50mg
¥ 1,200.00
现货
200mg
¥ 3,000.00
现货
500mg
¥ 4,400.00
现货
1000mg
¥ 10,000.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

Background

Vemurafenib is an inhibitor of BRAF kinase. It inhibits BRAFV600E and also has inhibitory activity in vitro against several other kinds of kinases, including CRAF, ARAF and wild-type BRAF. Vemurafenib is a competitive small-molecule serine–threonine kinase inhibitor that functions by binding to the ATP-binding domain of mutant BRAF. Vemurafenib can also give rise to activation of downstream MEK by normal RAF homo- and heterodimers in non-BRAF mutated cells, which has been shown to be caused by transactivation of the nondrug-bound partner in BRAF to CRAF heterodimers and CRAF to CRAF homodimers.

Reference

Keith. T Flaherty, Uma Yasothan and Peter Kirkpatrick. Vemurafenib. Nature Reviews Drug Discovery. 2011; 10: 811 – 812.

Jason J. Luke, F. Stephen Hodi. Vemurafenib and BRAF Inhibition: A New Class of Treatment for Metastatic Melanoma. Clinical Cancer Research. 2012; 18: 9 – 14.

文献引用

Chemical Properties

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt489.93
Cas No.918504-65-1
FormulaC23H18ClF2N3O3S
SynonymsVemurafenib,Zelboraf,PLX-4032,RG7204,RO5185426,
Solubility≥24.5mg/mL in DMSO
Chemical NameN-[3-[5-(4-chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carbonyl]-2,4-difluorophenyl]propane-1-sulfonamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCCCS(=O)(=O)NC1=C(C(=C(C=C1)F)C(=O)C2=CNC3=NC=C(C=C23)C4=CC=C(C=C4)Cl)F
运输条件试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

试验操作

细胞实验:

细胞系

MALME-3M黑色素瘤细胞系

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应时间

24 h;10 μM

应用

在黑色素瘤细胞系中,RG7204在表达BRAF V600E而非BRAF WT的细胞中有效抑制细胞增殖。RG7204也有效抑制表达其它密码子600 BRAF突变(V600D、V600 K和V600R)的黑色素瘤细胞的增殖。

动物实验:

动物模型

无胸腺裸鼠

剂量

100 mg/kg;口服给药。

应用

在Colo829肿瘤异种移植小鼠中,RG7204以100 mg/kg的剂量口服给药21天,在肿瘤细胞植入后第38天研究结束时,与对照相比,RG7204极大提高了抗肿瘤活性(P = 0.001)。所有10只RG7204处理的小鼠均出现完全的肿瘤消退,其存活率与对照相比也显著提高(P = 0.0008)。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Yang H, Higgins B, Kolinsky K, et al. RG7204 (PLX4032), a selective BRAFV600E inhibitor, displays potent antitumor activity in preclinical melanoma models[J]. Cancer research, 2010, 70(13): 5518-5527.

生物活性

描述 Vemurafenib (PLX4032, RG7204)是一种新型有效的B-Raf V600E抑制剂,IC50值为31 nM。
靶点 B-RafV600E C-Raf MAP4K5 (KHS1) SRMS ACK1 FGR
IC50 31 nM 48 nM 51 nM 18 nM 19 nM 63 nM

质量控制

化学结构

PLX4032

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