Dabrafenib Mesylate (GSK-2118436)
BRAF(V600E)抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥590.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥636.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥1363.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥2181.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
GSK2118436是一种选择性的和可口服的BRAF V600E抑制剂。与对野生型B-Raf和c-Raf（IC50值为3.2 nM和5.0 nM）的作用相比，GSK2118436对B-Raf V600E具有高选择性，IC50值为0.8 nM[4]。BRAF是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，在调控MAPK/ERK信号通路中起重要作用。BRAF突变在许多人类癌症中频繁发生[1, 2]。BRAF V600E突变具有持续活性，使得MAPK/ERK的激活不依赖于上游信号[3]。
GSK2118436结合并抑制Raf家族激酶的活性。GSK2118436选择性地抑制MAPK/ERK激活，抑制细胞增殖、转化和致瘤性。FDA于2013年5月30日已批准GSK2118436作为单药用于治疗BRAF V600E突变的晚期黑色素瘤。
参考文献：
[1]Namba H, Nakashima M, Hayashi T, Hayashida N, Maeda S, Rogounovitch TI, Ohtsuru A, Saenko VA, Kanematsu T, Yamashita S. Clinical implication of hot spot BRAF mutation, V599E, in papillary thyroid cancers. J. Clin. Endocrinol. Metab. 2003; 88 (9): 4393–7.
[2]Tan YH, Liu Y, Eu KW, Ang PW, Li WQ, Salto-Tellez M, Iacopetta B, Soong R. Detection of BRAF V600E mutation by pyrosequencing. Pathology 2008; 40 (3): 295–8.
[3]Davies H, Bignell GR, Cox C, et al. Mutations of the BRAF gene in human cancer. Nature. 2002; 417: 949-954.
[4]Ma XH, Piao SF, Dey S, McAfee Q, Karakousis G, Villanueva J, Hart LS, Levi S, Hu J, Zhang G, Lazova R, Klump V, Pawelek JM, Xu X, Xu W, Schuchter LM, Davies MA, Herlyn M, Winkler J, Koumenis C, Amaravadi RK. Targeting ER stress-induced autophagy overcomes BRAF inhibitor resistance in melanoma. J Clin Invest. 2014; 124(3): 1406-17.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1195768-06-9 |
| 分子式 | C24H24F3N5O5S3 |
| 分子量 | 615.67 |
| 小分子别名 | Dabrafenib Mesylate |
| 化学名称 | N-[3-[5-(2-aminopyrimidin-4-yl)-2-tert-butyl-1,3-thiazol-4-yl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide;methanesulfonic acid |
| 溶解度 | ≥30.75 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.74 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | CC(C)(C)C1=NC(=C(S1)C2=NC(=NC=C2)N)C3=C(C(=CC=C3)NS(=O)(=O)C4=C(C=CC=C4F)F)F.CS(=O)(=O)O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 甲磺酸达拉非尼是一种强效的选择性 Raf 激酶抑制剂；对 RafV600E 和 c-Raf 的 IC50 值分别为 0.6 和 5.0 nM。 |
| 靶点 | Raf |
| 生物活性数据 | 3.2/0.8/5.0 nM (B-Raf/B-RafV600E/ c-Raf) |
沪公网安备 31011002003500