Catalog No. B1407
Dabrafenib (GSK2118436)
（别名：Dabrafenib, 达拉菲尼）
BRAF(V600)突变抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥500.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥636.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥1363.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥2181.00 | 现货 |
CAS号：1195765-45-7纯度：98.36%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
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- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
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- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Dabrafenib是一种特异性的BRAF V600突变抑制剂，作用于V600E、V600K和V600D，IC50值分别为0.5 nM、0.6 nM和1.9 nM[1]。
BRAF在调节MAPK信号途径中起关键作用，而MAPK信号途径调节细胞生长、分裂和分化。BRAF V600E突变可增加激酶活性，参与转移性黑色素瘤。Dabrafenib是一种ATP竞争性的和可逆的BRAF突变抑制剂，有效抑制BRAFV600E、BRAFV600K和BRAFV600D，IC50值分别为0.5 nM、0.6 nM和1.9 nM。Dabrafenib目前被FDA批准，被广泛用于含BRAF突变的癌症患者。据报道，dabrafenib治疗可减少患者脑转移的整体大小。Dabrafenib对颅外黑色素瘤也具有60％的反应率。Dabrafenib显著提高转移性黑色素瘤患者的存活[1，2]。
参考文献：
[1] Hong S, Hong S. Overcoming metastatic melanoma with BRAF inhibitors. Archives of pharmacal research, 2011, 34(5): 699-701.
[2] Hong D S, Vence L, Falchook G, et al. BRAF (V600) inhibitor GSK2118436 targeted inhibition of mutant BRAF in cancer patients does not impair overall immune competency. Clinical Cancer Research, 2012, 18(8): 2326-2335.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1195765-45-7 |
| 分子式 | C23H20F3N5O2S2 |
| 分子量 | 519.56 |
| 小分子别名 | Dabrafenib |
| 化学名称 | N-[3-[5-(2-aminopyrimidin-4-yl)-2-tert-butyl-1,3-thiazol-4-yl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide |
| 溶解度 | ≥26 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.59 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | CC(C)(C)C1=NC(=C(S1)C2=NC(=NC=C2)N)C3=C(C(=CC=C3)NS(=O)(=O)C4=C(C=CC=C4F)F)F |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Dabrafenib（GSK2118436）是突变BRAFV600的特异性抑制剂，IC50值为0.8 nM。 | ||
| 靶点 | B-Raf (V600E) | B-Raf | C-Raf |
| 生物活性数据 | 0.8 nM | 3.2 nM | 5.0 nM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 6 篇科研文献
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500