SR-9243
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
SR9243是一种肝X受体(LXR)的反相激动剂,可诱导LXR与辅阻遏物的相互作用。MTT减少实验显示该物质可在前列腺(PC3和DU145)、结肠(SW620和HT29)和肺(HOP-62和NCI-H23)癌细胞系中有效地降低癌细胞活力(IC50=15–104 nM)。
LXR(肝X受体)是转录因子核受体家族的成员。该物质是糖酵解和脂肪生成酶表达的重要调控子。
在SW620细胞中,使用1 mM的SR9243处理12 h可通过剧烈提高caspase 3/7活化,诱发细胞死亡。此外,SR9243可扰乱Warburg效应,抑制癌细胞中的脂肪生成基因表达和脂肪合成,而不影响正常细胞。[1]
在结肠癌异种移植物中,SR9243可充分并剂量依赖地降低肿瘤生长、糖分解(GCK1、PFK2、PFK1和LDH)和脂肪合成(SCD1、FASN和SREBP1c)的酶表达,而不会减少体重。SR9243也可阻断肿瘤生长而不会引起免疫或肝脏毒性。[1]
参考文献:
1. Flaveny CA, Griffett K, El-Gendy Bel-D et al. Broad Anti-tumor Activity of a Small Molecule that Selectively Targets the Warburg Effect and Lipogenesis. Cancer Cell. 2015 Jul 13;28(1):42-56.
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 626.62 |
Cas No. | 1613028-81-1 |
Formula | C31H32BrNO4S2 |
Solubility | ≥25.2 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CC(C=C(C)C=C1C)=C1S(N(CC2=CC=C(C3=CC(C)=CC=C3)C=C2)CCC4=CC=CC(Br)=C4)(=O)=O.O=S=O |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
细胞实验 [1]: | |
细胞系 |
SW620、HT-29、DU-145、PC3、NCI-H23和HOP-62癌细胞 |
制备方法 |
该化合物可溶于DMSO。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
反应条件 |
100 nM;96小时 |
实验结果 |
在多种癌细胞系中,SR-9243降低癌细胞活力,其IC50值为15 ~ 104 nM。此外,SR-9243诱导凋亡性细胞死亡,同时增强癌细胞对化疗的敏感性。 |
动物实验 [1]: | |
动物模型 |
携带SW620结肠癌异种移植瘤的无胸腺小鼠 |
给药剂量 |
30或60 mg/kg;腹腔注射;每日1次 |
实验结果 |
在携带SW620结肠癌异种移植瘤的无胸腺小鼠中,SR-9243呈剂量依赖性地显著抑制结肠癌异种移植瘤生长。同时,经SR-9243处理的荷瘤小鼠体重没有减轻。 |
其它注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1]. Flaveny CA, Griffett K, El-Gendy Bel-D et al. Broad Anti-tumor Activity of a Small Molecule that Selectively Targets the Warburg Effect and Lipogenesis. Cancer Cell. 2015 Jul 13;28(1):42-56. |
质量控制和MSDS
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