LXR-623
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥548.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥537.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥655.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2322.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥3362.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
LXR-623是一种肝X受体激动剂,对LXR-α和LXR-β的IC50值分别为179 nM和24 nM[1].
LXR-623是LXR的部分激动剂,可以调节细胞胆固醇稳态相关基因的转录.作为LXR 的激动剂,LXR-623可以上调胆固醇转运体,从而促进胆固醇逆向转运.在啮齿动物中,口服给予LXR-623提升外周血细胞中的ABCA1和ABCG1转录水平.在人类中,LXR-623也显著增加PBMC\T细胞以及B细胞中的ABCA1和ABCG1.据发现,在动脉粥样硬化小鼠模型中,LXR-623上调肠ABCG5与ABCG8.在食蟹猴中,LXR-623上调全血中的ABCA1和ABCG1.此外,LXR-623可以降低脑中的β-淀粉样蛋白水平,有望用于治疗阿尔茨海默氏病[1,2].
参考文献：
[1] Katz A, Udata C, Ott E, et al. Safety, Pharmacokinetics, and Pharmacodynamics of Single Doses of LXR‐623, a Novel Liver X‐Receptor Agonist, in Healthy Participants. The Journal of Clinical Pharmacology, 2009, 49(6): 643-649.
[2] DiBlasio-Smith E A, Arai M, Quinet E M, et al. Discovery and implementation of transcriptional biomarkers of synthetic LXR agonists in peripheral blood cells. J Transl Med, 2008, 6: 59.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 875787-07-8 |
| 分子式 | C21H12ClF5N2 |
| 分子量 | 422.78 |
| 化学名称 | 2-[(2-chloro-4-fluorophenyl)methyl]-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoromethyl)indazole |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥15.49 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥19.4 mg/mL in DMSO |
| SMILES | FC(c1cccc2c(-c(cc3)ccc3F)[n](Cc(ccc(F)c3)c3Cl)nc12)(F)F |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | LXR-623 是一种具有脑穿透力的 LXRα 部分激动剂和 LXRβ 完全激动剂，其 IC50 分别为 24 nM 和 179 nM。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 3 篇科研文献
- 1. Jing Zeng, Daitze Wu, et al. "Activation of the liver X receptor pathway inhibits HBV replication in primary human hepatocytes." Hepatology. 2020 Dec;72(6):1935-1948. PMID: 32145089
- 2. Xu D, He H, et al. "SIRT2 plays a novel role on progesterone, estradiol and testosterone synthesis via PPARs/LXRα pathways in bovine ovarian granular cells." J Steroid Biochem Mol Biol. 2018 Aug 7. pii: S0960-0760(18)30023-2. PMID: 30009951
- 3. Xian X, Ding Y, et al. "LRP1 integrates murine macrophage cholesterol homeostasis and inflammatory responses in atherosclerosis."Elife. 2017 Nov 16;6. pii: e29292. PMID: 29144234
沪公网安备 31011002003500