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Erastin

Erastin

Catalog No.

B1524

Ferroptosis激活剂

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背景
文献引用
化学属性
试验操作
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背景

爱拉斯汀（Erastin）是细胞渗透性ferroptosis的激活剂和抗肿瘤剂，对表达致癌基因RAS的细胞具有选择性。

Ferroptosis是一种独特的铁依赖的非凋亡性细胞死亡形式。Ferroptosis由致命小分子erastin引发，该化合物对癌基因RAS具有选择性。Ferroptosis的激活导致癌细胞的非凋亡性损伤。

在BJ-TERT/LT/ST/RASV12细胞中，erastin引发一种迅速的、氧化的和非凋亡性的细胞死亡过程。Erastin对人癌细胞产生致命性损伤，这些细胞具有参与 RAS-RAF-MEF通路的突变致癌基因HRAS、KRAS和BRAF，erastin是通过调节VDAC（电压依赖性阴离子通道）起作用的[1]。在HT 1080细胞中，erastin诱导的细胞死亡引发了细胞溶质ROS的累积，而且诱导的氧化性死亡是铁依赖性的。Erastin也抑制非依赖性的胱氨酸/谷氨酸逆向转运体XC-系统的活性[2]。

参考文献：
[1] Yagoda N, von Rechenberg M, Zaganjor E, Bauer AJ, Yang WS, Fridman DJ, Wolpaw AJ, Smukste I, Peltier JM, Boniface JJ, Smith R, Lessnick SL, Sahasrabudhe S, Stockwell BR.RAS-RAF-MEK-dependent oxidative cell death involving voltage-dependent anion channels.Nature. 2007 Jun 14;447(7146):864-8.

[2] Dixon SJ, Lemberg KM, Lamprecht MR, Skouta R, Zaitsev EM, Gleason CE, Patel DN, Bauer AJ, Cantley AM, Yang WS, Morrison B 3rd, Stockwell BR.Ferroptosis: an iron-dependent form of nonapoptotic cell death.Cell. 2012 May 25;149(5):1060-72.

文献引用

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化学属性

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C 该产品在溶液中不稳定，建议现配现用
M.Wt	547.04
Cas No.	571203-78-6
Formula	C₃₀H₃₁ClN₄O₄
Solubility	insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥10.92 mg/mL in DMSO with gentle warming
Chemical Name	2-[1-[4-[2-(4-chlorophenoxy)acetyl]piperazin-1-yl]ethyl]-3-(2-ethoxyphenyl)quinazolin-4-one
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	O=C1N(C2=CC=CC=C2OCC)C(C(N3CCN(C(COC4=CC=C(Cl)C=C4)=O)CC3)C)=NC5=C1C=CC=C5
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

试验操作

细胞实验 [1, 2]:
溶解方法	工程化人类肿瘤细胞（BJ-TERT/LT/ST/RAS V12细胞），HT-1080纤维肉瘤细胞系
反应条件	该化合物在DMSO中的溶解度大于27.4 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
应用	10 μM，24h
溶解方法	Erastin激活快速、氧化及非凋亡细胞死亡过程。在致癌基因HRAS、KRAS或BRAF突变的人类肿瘤细胞中，Erastin表现出更大的致死性。在携带致癌RAS的细胞中，Erastin导致氧化物质的出现，随后通过氧化及非凋亡机制死亡。在NRAS突变HT-1080纤维肉瘤细胞中，RSL分子Erastin（10 μM）处理以时间依赖性方式增加细胞溶质和脂质ROS的起始。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1] Yagoda N, von Rechenberg M, Zaganjor E, Bauer AJ, Yang WS, Fridman DJ, Wolpaw AJ, Smukste I, Peltier JM, Boniface JJ, Smith R, Lessnick SL, Sahasrabudhe S, Stockwell BR. RAS-RAF-MEK-dependent oxidative cell death involving voltage-dependent anion channels. Nature. 2007 Jun 14;447(7146):864-8. [2] Dixon SJ, Lemberg KM, Lamprecht MR, Skouta R, Zaitsev EM, Gleason CE, Patel DN, Bauer AJ, Cantley AM, Yang WS, Morrison B 3rd, Stockwell BR. Ferroptosis: an iron-dependent form of nonapoptotic cell death. Cell. 2012 May 25;149(5):1060-72.