Catalog No. B3586
Kobe0065
Ras抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ¥627.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥1818.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥2590.00 | 现货 | |
| 200mg | ¥4145.00 | 现货 |
CAS号:436133-68-5纯度:99.49%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
Kobe0065是Ras的小分子抑制剂,对H-Ras.GTP 结合c-Raf-1的Ki值为46 μM [1].
Kobe0065是通过硅片筛选方法筛选出的一种化合物,作为Ras-Raf相互作用的高效抑制剂.其能有效抑制M-Ras.GTP和H-Ras.GTP结合c-Raf-1的Ras结合域.在NIH 3T3细胞中,Kobe0065也能剂量依赖性抑制H-RasG12V结合c-Raf-1,IC50值约为10 μM.此外,20 μM Kobe0065有效抑制Raf下游激酶的磷酸化,包括MEK和ERK.在转染H-rasG12V 的NIH 3T3细胞中,Kobe0065抑制集落形成,IC50值为0.5 μM.Kobe0065对其它具有活化的Ras原癌基因的癌细胞也具有效应,如PANC-1(K-rasG12V)\HT1080 (N-rasQ61L)和HCT116 (H-rasG13D).而且,在SW480异种移植小鼠中,按80 mg/kg的剂量给予Kobe0065能够抑制40-50%的肿瘤生长.此效应在剂量高达160 mg/kg时变得更加明显[1].
参考文献:
[1] Shima F, Yoshikawa Y, Ye M, et al. In silico discovery of small-molecule Ras inhibitors that display antitumor activity by blocking the Ras–effector interaction. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2013, 110(20): 8182-8187.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 436133-68-5 |
| 分子式 | C15H11ClF3N5O4S |
| 分子量 | 449.79 |
| 化学名称 | N-(3-chloro-4-methylphenyl)-2-(2,6-dinitro-4-(trifluoromethyl)phenyl)hydrazinecarbothioamide |
| 溶解度 | ≥23.85 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥3.24 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | Cc(ccc(NC(NNc(c([N+]([O-])=O)cc(C(F)(F)F)c1)c1[N+]([O-])=O)=S)c1)c1Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Kobe0065 是一种新型、有效的 Ras-Raf 相互作用抑制剂,可竞争性抑制 H-Ras-GTP 与 c-Raf-1 RBD 的结合,Ki 值为 46±13 μM。 |
质量控制
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。



沪公网安备 31011002003500