Meropenem
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Meropenem是一种用于治疗多种感染的超广谱可注射抗生素。Meropenem是碳青霉烯亚类的β-内酰胺抗生素,能抑制青霉素阴性、阳性和甲氧西林敏感性葡萄球菌[1]。
体外实验:Meropenem对青霉素耐药肺炎链球菌的MIC高于青霉素敏感菌株,但生物体仍然具有易感性。体外对Meropenem的临床敏感性定义为MIC小于等于4 mg/L,中间易感性的MIC为8 mg/L,大于等于16 mg/L的MIC定义为抗性。生长抑制区的等效数字易感性为大于等于14,中间易感性为12-13,抗性为小于等于11 mm [1]。与imipenem相比,Meropenem对革兰氏阴性生物体具有2至4倍更高的活性,并且其抗微生物活性谱比所有其他测试药物的抗菌谱更宽。小于或等于8 mg/L的Meropenem抑制所有厌氧细菌,0.25 mg/L抑制50%的菌株。Meropenem MIC不受高接种量的显著影响,该药物通常具有杀菌性[2]。Meropenem与大肠杆菌和铜绿假单胞菌的青霉素结合蛋白2以及金黄色葡萄球菌的青霉素结合蛋白1的结合能力最强[3]。Meropenem有一种β-内酰胺开环形式的代谢物,其没有微生物活性[4]。
在体实验:与对照相比,Meropenem在兔中显著增加丙戊酸的血浆总清除率至约1.5倍,为6.09 ml/min/kg,对照组为4.28 mL/min/kg。Meropenem显著增加兔中丙戊酸-葡萄糖醛酸的尿排泄[5]。
参考文献:
[1]. Edwards J R. Meropenem: a microbiological overview[J]. Journal of Antimicrobial Chemotherapy, 1995, 36(suppl A): 1-17.
[2]. Jones R N, Barry A L, Tbornsberry C. In-vitro studies of meropenem[J]. Journal of Antimicrobial Chemotherapy, 1989, 24(suppl A): 9-29.
[3]. Yang Y, Bhachech N, Bush K. Biochemical comparison of imipenem, meropenem and biapenem: permeability, binding to penicillin-binding proteins, and stability to hydrolysis by β-lactamases[J]. Journal of Antimicrobial Chemotherapy, 1995, 35(1): 75-84.
[4]. Drusano G L, Hutchison M. The pharmacokinetics of meropenem[J]. Scandinavian journal of infectious diseases. Supplementum, 1994, 96: 11-16.
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 383.46 |
Cas No. | 96036-03-2 |
Formula | C17H25N3O5S |
Solubility | insoluble in EtOH; ≥19.15 mg/mL in DMSO; ≥9.88 mg/mL in H2O with ultrasonic |
Chemical Name | (4R,5S,6S)-3-[(3S,5S)-5-(dimethylcarbamoyl)pyrrolidin-3-yl]sulfanyl-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CC1C2C(C(=O)N2C(=C1SC3CC(NC3)C(=O)N(C)C)C(=O)O)C(C)O |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
细胞实验[1]: | |
细胞系 |
1116株,其中包括659种革兰氏阴性细菌,271种革兰阳性菌,96株罕见分离物种和90种严格的厌氧菌。 |
溶解方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度 >19.2 mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 |
0-25 mg/l |
应用 |
在659种革兰氏阴性细菌中,Meropenem对这些列出的物种展示出最广泛的活性,抑制除9种菌株(MIC ≥16 mg/ l)以外的所有物种。在测试的271种革兰阳性生物中,只有两种耐甲氧西林葡萄球菌和5种屎肠球菌菌株的meropenem MICs为 ≥16 mg/l。在90种严格厌氧生物菌株中,Meropenem对这些细菌相当活跃,总体MIC90为1mg/l。 |
动物实验[2]: | |
动物模型 |
肺炎克雷伯杆菌败血症大鼠模型 |
剂量 |
30 mg/kg和等效剂量的载药纳米颗粒分散体; 单次腹腔注射 |
应用 |
在肺炎克雷伯杆菌的败血症大鼠模型中,与对照未处理的大鼠(50%死亡率)相比,用游离meropenem治疗的死亡率为30%,无统计学显著性。然而,用负载药物的纳米颗粒分散体处理的所有大鼠在48小时内存活,表明存活率显著改善。用游离meropenem治疗的感染动物没有显示血细菌计数的显著降低,而药物负载的纳米颗粒显著降低血液细菌计数。 |
注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。 |
References: [1] Jones R N, Barry A L, Tbornsberry C. In-vitro studies of meropenem[J]. Journal of Antimicrobial Chemotherapy, 1989, 24(suppl A): 9-29. [2]. Abdelkader A1, El-Mokhtar MA2, Abdelkader O1, et al. Ultrahigh antibacterial efficacy of meropenem-loaded chitosan nanoparticles in a septic animal model. Carbohydr Polym. 2017 Oct 15;174:1041-1050. |
质量控制和MSDS
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