Doripenem Hydrate

Doripenem水合物是很多革兰氏阳性和革兰氏阴性菌（包括铜绿假单胞菌）的一个肠外的、有效的、均衡的抗生素[1]，对甲氧西林敏感链球菌和葡萄球菌的MIC90值≤0.5 μg/mL，对大肠埃希菌、卡他莫拉菌和流感嗜血杆菌家族成员的MIC90值为0.032 - 0.5 μg/mL，对铜绿假单胞菌的MIC90值为8 μg/mL[2]。

囊性纤维化患者可以逐渐地感染几种病原体，如流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌。80%的囊性纤维化患者到18岁会感染铜绿假单胞菌[3]

Doripenem水合物对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌具有相同的MIC90值0.063 μg/mL。Doripenem水合物对金黄色葡萄球菌的活性是其他测试的碳青霉烯的2 - 4倍。Doripenem水合物的活性类似于Imipenem，但高于其他测试的试剂。Doripenem水合物对美国肺炎菌是有效的，活性与其他测试的碳青霉烯差不多(MIC90 = 0.5 μg/mL)。Doripenem水合物与Cefpirome对美国肺炎链球菌和肺炎链球菌的活性类似。Doripenem水合物比其他测试试剂（除了Imipenem）对粪肠球菌相对更有效[2]。

在急性败血症的小鼠实验中，Doripenem水合物对金黄色葡萄球菌的ED50值为0.066 mg/kg。Doripenem水合物比相其他测试的碳青霉烯类对金黄色葡萄球菌TUH1更有效。Doripenem水合物比其他测试的试剂（除了Meropenem-cilastatin）对大肠杆菌C-11更有效。Doripenem水合物和其他测试药物对铜绿假单胞菌E7几乎具有相同的活性。在所有的测试药物中，Horipenem水合物对铜绿假单胞菌TUH302最有效[2]。

参考文献：
[1]. Yutaka Nishino, Makoto Kobayashi, Taneyoshi Shinno, et al. Practical Large-Scale Synthesis of Doripenem: A Novel 1a-Methylcarbapenem Antibiotic. Organic Process Research & Development, 2003, 7:846-850.
[2]. Masakatsu Tsuji, Yoshikazu Ishii, Akira Ohno, et al. In Vitro and In Vivo Antibacterial Activities of S-4661, a New Carbapenem. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 1998, 42(1): 94-99.
[3]. Yunhua Chen, Elizabeth Garber, Qiuqu Zhao, et al. In Vitro Activity of Doripenem (S-4661) against Multidrug-Resistant Gram-Negative Bacilli Isolated from Patients with Cystic Fibrosis. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 2005, 49(6):2510-2511.