Aprepitant
P物质（SP）抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥700.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥627.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1727.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥3890.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Aprepitant（也称MK-0869）是一种新的具有高度选择性的Neurokinin-1（NK-1）受体抑制剂，可在NK-1受体上抑制P物质（SP）的活性（P物质是一种十一肽，属于速激肽家族），对人NK-1受体的解离常数Kd为86 pM，对人类、大鼠和雪貂NK-1受体的半数最大抑制浓度IC50值分别为0.1 nM、4 nM和0.7 nM[1,2]。
由于SP被证明可在多种过表达NK-1受体的人类癌细胞系中抑制细胞增殖，aprepitant以浓度不依赖的方式在多种肿瘤细胞系中诱导生长抑制，包括胶质瘤（GAMG）、神经母细胞瘤（SKN-BE2、IMR-32和KELLY）、视网膜母细胞瘤（Y-79和WERI-Rb-1）、胰腺癌（PA-TU-8902和CAPAN-1）和结肠癌（SW-403），IC50值分别为33.1 μΜ、24.6 μΜ、19.6 μΜ、27.7 μΜ、30.4 μΜ、23 μΜ、31.2 μΜ、27.4 μΜ、22.7 μΜ、24.2 μΜ和30.5 μΜ[2]。
参考文献：
[1] Tattersall FD1, Rycroft W, Cumberbatch M, Mason G, Tye S, Williamson DJ, Hale JJ, Mills SG, Finke PE, MacCoss M, Sadowski S, Ber E, Cascieri M, Hill RG, MacIntyre DE, Hargreaves RJ. The novel NK1 receptor antagonist MK-0869 (L-754,030) and its water soluble phosphoryl prodrug, L-758,298, inhibit acute and delayed cisplatin-induced emesis in ferrets. Neuropharmacology. 2000 Feb 14;39(4):652-63.
[2] Muoz M1, Rosso M. The NK-1 receptor antagonist aprepitant as a broad spectrum antitumor drug. Invest New Drugs. 2010 Apr;28(2):187-93. doi: 10.1007/s10637-009-9218-8. Epub 2009 Jan 17.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 170729-80-3 |
| 分子式 | C23H21F7N4O3 |
| 分子量 | 534.43 |
| 化学名称 | 5-(((2R,3S)-2-((R)-1-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)ethoxy)-3-(4-fluorophenyl)morpholino)methyl)-2,4-dihydro-3H-1,2,4-triazol-3-one |
| 溶解度 | ≥26.72 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| SMILES | C[C@@H](O[C@@H]1[C@H](C2=CC=C(F)C=C2)N(CC(N3)=NNC3=O)CCO1)C4=CC(C(F)(F)F)=CC(C(F)(F)F)=C4 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 阿瑞匹坦（MK-0869）是一种选择性高亲和力神经激肽 1 受体拮抗剂；其 Kd 为 86 pM。 |
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Kwatra SG, Boozalis E, et al. "Proteomic and Phosphoproteomic Analysis Reveals that Neurokinin-1 Receptor (NK1R) Blockade with Aprepitant in Human Keratinocytes Activates a Distinct Subdomain of EGFR Signaling: Implications for the Anti-Pruritic Activity of NK1R Antagonists." Medicines (Basel). 2019 Dec 9;6(4). pii: E114. PMID:31835310
沪公网安备 31011002003500