Ritonavir
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
利托那韦，以前称为ABT-538，是人类免疫缺陷病毒1型（HIV-1）蛋白酶的有效抑制剂，表现出强效的体外抑制HIV-1和HIV-2的作用，EC50值分别为0.022 μM和0.16 μM。Ritonavir结合到HIV-1蛋白酶上，使蛋白酶失活，丧失裂解Gag和Gag-Pol多聚蛋白形成核心蛋白和病毒酶的能力，导致非感染性病毒颗粒的形成。X-射线晶体学揭示在ritonavir/HIV-1蛋白酶复合物中，ritonavir中P3噻唑基上的异丙基和HIV-1蛋白酶的Pro-81和Val-82的侧链形成疏水簇。
参考文献：
Kempf DJ, Marsh KC, Denissen JF, McDonald E, Vasavanonda S, Flentge CA, Green BE, Fino L, Park CH, Kong XP, et al. ABT-538 is a potent inhibitor of human immunodeficiency virus protease and has high oral bioavailability in humans. Proc Natl Acad Sci U S A. 1995 Mar 28;92(7):2484-8.
Markowitz M, Saag M, Powderly WG, Hurley AM, Hsu A, Valdes JM, Henry D, Sattler F, La Marca A, Leonard JM, et al. A preliminary study of ritonavir, an inhibitor of HIV-1 protease, to treat HIV-1 infection. N Engl J Med. 1995 Dec 7;333(23):1534-9.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 720.9 |
| Cas No. | 155213-67-5 |
| Formula | C37H48N6O5S2 |
| Synonyms | Abbott 84538, ABT-538,Ritonavir |
| Solubility | ≥26 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; ≥9.02 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | 1,3-thiazol-5-ylmethyl N-[(2S,3S,5S)-3-hydroxy-5-[[(2S)-3-methyl-2-[[methyl-[(2-propan-2-yl-1,3-thiazol-4-yl)methyl]carbamoyl]amino]butanoyl]amino]-1,6-diphenylhexan-2-yl]carbamate |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CC(C)C1=NC(=CS1)CN(C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)CC(C(CC3=CC=CC=C3)NC(=O)OCC4=CN=CS4)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 抗病毒实验 [1]: | |
|
病毒 |
HIV |
|
制备方法 |
在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
|
反应条件 |
0 ~ 0.16 μM |
|
实验结果 |
Ritonavir有效抑制实验室以及临床HIV-1病毒株的活性，其EC50值为0.022 ~ 0.13 μM。此外，Ritonavir也有效抑制HIV-2病毒活性，其EC50值为0.16 μM。 |
| 动物实验 [1]: | |
|
动物模型 |
雄性SD大鼠 |
|
给药剂量 |
10 mg/kg；口服给药 |
|
实验结果 |
在大鼠中，口服给予10 mg/kg Ritonavir延长吸收（tmax = 2.0小时）。Ritonavir血浆浓度峰值为EC50值的100倍以上。计算的口服生物利用度达78%。 |
|
注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
|
References: [1]. Kempf DJ, Marsh KC, Denissen JF, McDonald E, Vasavanonda S, Flentge CA, Green BE, Fino L, Park CH, Kong XP, et al. ABT-538 is a potent inhibitor of human immunodeficiency virus protease and has high oral bioavailability in humans. Proc Natl Acad Sci U S A. 1995 Mar 28;92(7):2484-8. |
|
| 描述 | 利托那韦（Ritonavir）是一种抗逆转录病毒（HIV）的药物和特定肝酶（正常代谢蛋白酶抑制剂）的抑制剂，如细胞色素P450-3A4（CYP3A4）。 | |||||
| 靶点 | HIV Protease | |||||
| IC50 | ||||||
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
相关生物数据
相关生物数据
