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Amprenavir (agenerase)

Amprenavir (agenerase)

安瑞那韦

Catalog No.

A8201

HIV-1蛋白酶抑制剂

组合的产品项目
规格	价格	库存	数量
5mg	￥ 409.00	现货
50mg	￥ 2,818.00	现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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背景
化学属性
试验操作
生物活性
质量控制

背景

Amprenavir（安普那韦，agenerase），N, N-二取代羟基乙基磺酰胺，是一种新型人类免疫缺陷病毒I型（HIV-1）蛋白酶抑制剂，有效抑制HIV-1蛋白酶的活性，IC50值为0.6 nM，也较弱抑制HIV-2蛋白酶，IC50值为19 nM。Amprenavir与HIV-1蛋白酶的催化天冬氨酸残基结合，抑制gag和gag-pol聚蛋白前体的加工，导致未成熟和非感染性病毒粒子的产生。Gag和gag-pol的加工可产生HIV的结构蛋白和复制酶。Amprenavir已被用于原发性HIV感染患者的有效治疗。

参考文献：
Fung HB, Kirschenbaum HL, Hameed R. Amprenavir: a new human immunodeficiency virus type 1 protease inhibitor. Clin Ther. 2000 May;22(5):549-72.

化学属性

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	505.63
Cas No.	161814-49-9
Formula	C₂₅H₃₅N₃O₆S
Solubility	insoluble in H2O; ≥14.85 mg/mL in EtOH; ≥25 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name	[(3S)-oxolan-3-yl] N-[(2S,3R)-4-[(4-aminophenyl)sulfonyl-(2-methylpropyl)amino]-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl]carbamate
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	CC(C)CN(CC(C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)OC2CCOC2)O)S(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)N
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	HepaRG肝癌细胞和LS180肠细胞
制备方法	在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	10 μM；24小时
实验结果	在HepaRG肝癌细胞和LS180肠细胞中，Amprenavir诱导PXR靶基因表达。
动物实验 [1]:
动物模型	WT和PXR-/-小鼠
给药剂量	10 mg/kg；口服给药；持续1周
实验结果	在WT小鼠的肠中，Amprenavir介导的PXR活化上调LipF和LipA表达。
其它注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Helsley RN, Sui Y, Ai N, Park SH, Welsh WJ, Zhou C. Pregnane X receptor mediates dyslipidemia induced by the HIV protease inhibitor amprenavir in mice. Mol Pharmacol. 2013 Jun;83(6):1190-9.